PLP-Cβ 활성제
일반적인 PLP-Cβ 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 오카다익산 CAS 78111-17-8 및 아니소마이신 CAS 22862-76-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
PLP-Cβ의 화학적 활성화제는 다양한 메커니즘을 활용하여 단백질의 인산화 상태에 영향을 주어 단백질의 활성을 증가시킵니다. 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제에 직접 작용하여 세포 내 cAMP 수치를 상승시키는 것으로 알려져 있습니다. 이후 단백질 키나아제 A(PKA)가 활성화되면 PKA가 PLP-Cβ를 인산화하여 그 활성을 향상시킵니다. 이와 유사하게, cAMP 유사체인 디부티릴 cAMP(db-cAMP)는 PKA를 활성화하여 인산화를 위해 PLP-Cβ를 표적으로 삼습니다. 반면에 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)와 1,2-디옥타노일-에스엔-글리세롤(DiC8)은 단백질 키나제 C(PKC)를 직접 자극합니다. 일단 활성화되면 PKC는 PLP-Cβ를 인산화하여 활성화로 이어집니다. 이 PKC 매개 경로는 세포의 세포 골격 역학이 (-)-블레비스타틴과 같은 화합물에 의해 변경되어 PLP-Cβ의 인산화 및 활성에 간접적으로 영향을 미칠 때에도 관여합니다.
세포 내 칼슘 수준은 PLP-Cβ 활성 조절에 중추적인 역할을 합니다. 칼슘 이오노포어인 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 높이고 칼모둘린 의존성 키나아제(CaMK)와 같은 칼슘 의존성 단백질 키나아제를 활성화할 수 있습니다. 이러한 키나아제는 PLP-Cβ를 인산화하여 활성화시킬 수 있습니다. 탭시가르긴과 BAY K8644는 서로 다른 메커니즘을 통해 세포 내 칼슘의 증가를 유도하는데, 탭시가르긴은 SERCA 펌프를 방해하는 반면 BAY K8644는 L형 칼슘 채널에서 작용제로 작용합니다. 두 약제 모두 칼슘 의존성 키나아제를 통해 PLP-Cβ의 인산화를 유도합니다. 또한 오카다산과 칼칼린 A를 사용하면 일반적으로 단백질을 탈인산화하는 역할을 하는 단백질 포스파타제 1과 2A를 억제합니다. 따라서 오카다산과 칼리쿨린 A에 의한 이러한 포스파타제의 억제는 PLP-Cβ를 인산화되고 활성 상태로 유지합니다. 마지막으로, H-89는 PKA 억제제이지만 PKC 또는 다른 키나아제를 포함하는 보상 신호 경로를 통해 PLP-Cβ의 활성화를 유도할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)의 강력한 활성화제입니다. 활성화되면 PKC는 다양한 표적 단백질을 인산화합니다. PKC를 매개로 한 PLP-Cβ의 인산화는 활성 상태의 변화로 이어져 PLP-Cβ를 기능적으로 활성화할 수 있습니다. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 증가시키는 칼슘 이오노포어입니다. 칼슘이 증가하면 칼모둘린 의존성 키나아제(CaMK)와 같은 칼슘 의존성 단백질 키나아제가 활성화되어 인산화되어 PLP-Cβ를 활성화할 수 있습니다. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
오카다산은 단백질 포스파타제 1 및 2A의 강력한 억제제입니다. 오카다산은 이러한 포스파타제를 억제함으로써 단백질의 탈인산화를 방지하여 PLP-Cβ와 같은 단백질을 인산화 및 활성 상태로 유지합니다. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
아니소마이신은 단백질 합성 억제제로서 스트레스에 의해 활성화되는 단백질 키나아제인 JNK도 활성화합니다. 이러한 키나아제의 활성화는 PLP-Cβ의 인산화 및 활성화로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
탑시가르진은 SERCA 펌프를 억제하여 세포질 칼슘 수치를 증가시킵니다. 세포 내 칼슘이 증가하면 칼슘 의존성 키나아제가 활성화되어 PLP-Cβ의 인산화 및 활성화로 이어질 수 있습니다. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $84.00 $196.00 $817.00 | ||
BAY K8644는 L형 칼슘 채널에서 작용제로 작용하여 칼슘 유입을 증가시킵니다. 그 결과 세포 내 칼슘 농도가 증가하면 칼슘 의존성 키나아제가 활성화되어 인산화되어 PLP-Cβ를 활성화할 수 있습니다. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
디부티릴 cAMP는 PKA를 활성화하는 막 투과성 cAMP의 유사체입니다. PKA는 인산화되어 PLP-Cβ를 활성화할 수 있습니다. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $72.00 $265.00 $495.00 $968.00 | ||
(-)-블레비스타틴은 비근육 미오신 II ATPase 활성을 억제하여 세포 골격 역학에 변화를 일으킵니다. 이러한 변화는 키나아제 및 포스파타제의 활성에 영향을 미치는 신호 경로를 활성화하여 PLP-Cβ의 인산화 상태와 활성을 조절할 수 있습니다. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
오카다산과 마찬가지로 칼리쿨린 A는 단백질 포스파타제 1 및 2A의 강력한 억제제로서 단백질의 인산화 수준을 증가시킵니다. 이러한 억제는 PLP-Cβ의 지속적인 인산화 및 활성화를 초래할 수 있습니다. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $47.00 $254.00 | 2 | |
DiC8은 디아실글리세롤(DAG)의 합성 유사체이며 PKC를 직접 활성화할 수 있습니다. DiC8에 의한 PKC의 활성화는 PLP-Cβ의 인산화 및 활성화로 이어질 수 있습니다. | ||||||