PLP-B 활성제

일반적인 PLP-B 활성화제에는 A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 탭시가르긴 CAS 67526-95-8 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

PLP-B의 화학적 활성화제는 단백질의 인산화 상태를 변경하여 다양한 세포 내 신호 전달 경로를 통해 그 활성을 조절할 수 있습니다. 칼슘 이오노포어 A23187과 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 높여 칼슘 의존성 단백질 키나아제를 활성화하는 두 가지 약제입니다. 이러한 키나아제는 PLP-B를 인산화하여 그 활성을 향상시킵니다. 탑시갈긴은 SERCA 펌프를 억제하여 세포질 칼슘 농도를 증가시킴으로써 이러한 연쇄 작용에 기여하며, 이는 또한 PLP-B를 표적으로 하는 칼슘 의존성 키나아제의 활성화로 이어집니다. BAY K8644는 L형 칼슘 채널 작용제로 작용하여 이 과정을 더욱 촉진하며, 이는 칼슘의 유입과 PLP-B를 인산화하고 활성화하는 유사한 키나제의 활성화로 직접 이어집니다.

또한 다른 화학 물질도 다른 경로를 통해 PLP-B의 인산화에 영향을 미칩니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)와 1,2-디옥타노일-에스엔-글리세롤(DiC8)은 디아실글리세롤(DAG)을 모방하고 PLP-B를 인산화하는 것으로 알려진 단백질 키나아제 C(PKC)를 직접 활성화합니다. 포스콜린과 디부티릴 사이클릭 AMP(db-cAMP)는 각각 아데닐레이트 사이클레이즈를 활성화하고 cAMP 수준을 높인 다음 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하는 방식으로 작용합니다. PKA는 또한 인산화를 위해 PLP-B를 표적으로 삼습니다. 오카다산과 칼리쿨린 A는 단백질 포스파타제 1과 2A를 억제하여 단백질의 탈인산화를 방지함으로써 PLP-B를 인산화된 활성 상태로 유지합니다. 아니소마이신은 스트레스에 의해 활성화된 단백질 키나아제(예: JNK)를 활성화하여 PLP-B의 인산화와 그에 따른 활성화에도 기여합니다. 마지막으로, (-)-블레비스타틴은 세포 골격 역학을 변화시켜 PLP-B의 활성화에 간접적으로 영향을 미치며, 이는 PLP-B의 인산화로 마무리되는 신호 경로의 활성화로 이어질 수 있습니다.