PLEKHG2 활성제

일반적인 PLEKHG2 활성화제에는 PMA CAS 16561-29-8, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 인슐린 CAS 11061-68-0, 비스(피나콜라토)디보론 CAS 73183-34-3 및 이오노마이신 CAS 56092-82-1이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

PLEKHG2는 다양한 분자 경로를 통해 활성화로 이어지는 일련의 세포 내 신호 전달 이벤트를 시작할 수 있습니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 이를 촉진하고, 이 단백질은 신호 캐스케이드 내에서 인산화되고 활성화되어 PLEKHG2의 활성화로 절정에 이릅니다. 마찬가지로 포스콜린은 세포 내 cAMP 수준을 높여 단백질 키나아제 A(PKA) 활성을 향상시킵니다. 그런 다음 PKA는 PLEKHG2의 활성화에 관여할 수 있는 기질을 인산화합니다. 표피 성장 인자(EGF)와 혈소판 유래 성장 인자(PDGF)는 모두 각각의 수용체에 결합하여 티로신 키나제 활성을 활성화함으로써 효과를 시작하며, 일련의 다운스트림 이펙터를 통해 PLEKHG2와 직접 상호작용하는 RAC/CDC42 같은 작은 GTPase의 활성화를 유도할 수 있습니다. 혈관 내피 성장 인자(VEGF)는 또한 수용체 티로신 키나아제를 자극하여 잠재적으로 PI3K/AKT 경로를 활성화하며, 이 경로와 교차하는 것으로 알려진 PLEKHG2 활성화 경로와 교차하는 것으로 알려져 있습니다.

다른 화학적 활성화제는 다른 메커니즘을 통해 작용하지만 PLEKHG2의 활성화로 이어지는 유사한 경로에 수렴합니다. 예를 들어, 인슐린은 인슐린 수용체가 PI3K를 활성화하도록 유도하여 PIP3 생산을 증가시키고 PLEKHG2와 결합하는 단백질을 활성화할 수 있습니다. 이오노마이신은 세포 내 칼슘을 직접 증가시켜 다양한 칼슘 민감성 키나아제 및 PLEKHG2 활성에 영향을 미치는 단백질을 활성화할 수 있습니다. cAMP 유사체인 디부티릴 cAMP와 베타 아드레날린 작용제인 이소프로테레놀은 모두 cAMP를 증가시키고 이후 PKA를 활성화하여 PLEKHG2와 관련된 신호 캐스케이드를 시작합니다. 또한 칼리큘린 A는 포스파타제를 억제함으로써 RAC/CDC42 경로에서 단백질의 비활성화를 방지하여 지속적인 PLEKHG2 활동을 지원합니다. 마지막으로 과산화수소 및 스핑고신-1-포스페이트(S1P)와 같은 신호 분자는 키나제 활성을 조절하거나 특정 수용체를 활성화하여 RAC/CDC42의 활성화로 이어지며, 이는 PLEKHG2의 기능에 매우 중요한 역할을 합니다.