포스포리파제 C 엡실론(PLC ε) 억제제는 효소의 활동을 방해하여 결과적으로 세포 신호 경로를 조절하는 다양한 화학 물질로 구성되어 있습니다. PLC ε는 세포 내 신호를 전파하는 2차 메신저의 생성에 필수적이며, 이를 억제하면 다양한 세포 반응으로 이어지는 신호 캐스케이드를 약화시킬 수 있습니다. PLC ε의 직접 억제제는 드물며 일반적으로 효소의 활성 부위에 결합하여 기질인 포스파티딜이노시톨 4,5-비스포스페이트(PIP2)와의 상호 작용을 방해하는 방식으로 작용합니다. 그러나 대부분의 알려진 억제제는 기질의 국소화, 가용성 또는 합성을 변경하거나 업스트림 조절제와 다운스트림 이펙터의 활성을 조절하여 간접적으로 작용합니다. 예를 들어, U73122와 같은 분자는 PLC 이소형의 촉매 도메인을 억제하여 PIP2의 가수분해를 막는 것으로 알려져 있습니다. 네오마이신과 같은 다른 화합물은 PIP2에 결합하여 격리함으로써 PLC ε가 사용할 수 있는 기질을 감소시켜 간접적으로 그 활성을 억제합니다.
이 계열에는 PLC ε를 간접적으로 조절하는 신호 분자를 표적으로 하는 억제제도 포함됩니다. 로틀레린과 CID755673과 같은 화합물은 처음에는 각각 단백질 키나아제 C(PKC)와 단백질 키나아제 D(PKD)의 억제제로 특징지어졌지만, PLC ε의 활성을 감소시킬 수도 있습니다. 이러한 감소는 PKC에 의한 PLC ε의 엄격한 조절과 다운스트림 신호에서 PKD의 역할 때문입니다. 일부 억제제는 에델포신과 같이 세포막을 파괴하거나 PLC ε의 적절한 국소화와 기능에 중요한 지질 뗏목의 기능을 조절하는 방식으로 작용합니다. 또한 LY294002 및 와트마닌과 같은 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K) 억제제는 PIP2의 수준을 감소시켜 기질을 제한함으로써 간접적으로 PLC ε의 활성 감소로 이어지게 합니다.
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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ET-18-OCH3 | 77286-66-9 | sc-201021 sc-201021A sc-201021B sc-201021C sc-201021F | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 1 g | $109.00 $427.00 $826.00 $1545.00 $3682.00 | 6 | |
세포막에 통합되어 지질 신호를 방해함으로써 PLC를 억제할 수 있는 합성 알킬-리소인지질입니다. | ||||||
Neomycin sulfate | 1405-10-3 | sc-3573 sc-3573A | 1 g 5 g | $26.00 $34.00 | 20 | |
포스포이노시타이드에 결합하는 아미노글리코사이드 항생제로, PLC ε가 기질인 PIP2에 접근하는 것을 잠재적으로 방지합니다. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
PKC 억제제로 알려진 이 약물은 PKC 의존 경로를 조절하여 간접적으로 PLC ε 활성을 억제할 수도 있습니다. | ||||||
PGB1 (Prostaglandin B1) | 13345-51-2 | sc-201217 sc-201217A | 1 mg 10 mg | $36.00 $227.00 | ||
포스파티딜콜린 특이적 PLC의 억제제로, PLC ε 활성에도 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
PIK-75, hydrochloride | 372196-77-5 | sc-296089 sc-296089A | 1 mg 5 mg | $28.00 $122.00 | ||
포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K)의 억제제로, PIP2 가용성을 변경하여 PLC ε에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
IP3 수용체를 변조하는 것으로 알려져 있으며 PLC ε의 다운스트림 신호에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PIP2 합성을 감소시켜 잠재적으로 PLC ε의 기질 가용성을 감소시킬 수 있는 PI3K 억제제입니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
또 다른 PI3K 억제제는 PIP2 수치를 감소시켜 PLC ε 활동을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Ezetimibe | 163222-33-1 | sc-205690 sc-205690A | 25 mg 100 mg | $94.00 $236.00 | 12 | |
콜레스테롤을 낮추기 위해 사용되지만, 지질 뗏목에 영향을 미치고 PLC ε 신호에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. |