Date published: 2025-9-7

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PIK-75, hydrochloride (CAS 372196-77-5)

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대체 이름:
2-methyl-5-nitro-2-[(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene]-1-methylhydrazide-benzenesulfonic acid, monohydrochloride
적용:
PIK-75, hydrochloride 는 PI 3-키나아제 이소폼 p110α의 선택적 억제제입니다.
CAS 등록번호:
372196-77-5
순도:
≥98%
분자량:
488.74
분자식:
C16H14BrN5O4S•HCl
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

PI 3-Kα 억제제 VIII는 세포 perme 가능한 이미다조피리딘 화합물로, 매우 강력하고 ATP 경쟁력이 있는 DNA-PK 및 p110α-selective PI 3-kinase 억제제 (각각 p110α, p110γ, PI 3-K C2β 및 p110β에 대해 IC50 = 0.3, 40, 100 및 850 nM)로 작용한다. PI 3-Kα 억제제 VIII는 시험관 내에서 세포 PI 3-키나제/Akt 신호 전달을 효과적으로 차단하고 종양 성장을 억제하는 것으로 나타났다(MCF7, MCF7 ADR-res, HeLa, A375 및 A549 배양액에서 IC50 ≤58 nM).


PIK-75, hydrochloride (CAS 372196-77-5) 참고자료

  1. 표적 항암 치료를 위해 전달 효율과 세포 독성을 개선한 PIK-75 나노 현탁액 제형 개발.  |  Talekar, M., et al. 2013. Int J Pharm. 450: 278-89. PMID: 23632263
  2. PI3K 신호와 Cdk9 매개 Mcl-1 전사를 이중으로 억제하여 급성 골수성 백혈병을 표적으로 삼습니다.  |  Thomas, D., et al. 2013. Blood. 122: 738-48. PMID: 23775716
  3. PIK-75에 의한 NRF2의 억제는 젬시타빈에 대한 췌장암 세포의 민감성을 증가시킵니다.  |  Duong, HQ., et al. 2014. Int J Oncol. 44: 959-69. PMID: 24366069
  4. 포스파티딜 이노시톨 3-키나제 억제제 PIK-75에 의한 시험관 내 CD4+ T 림프구 활성화 및 생체 내 실험적 뇌척수염의 억제.  |  Acosta, YY., et al. 2014. Int J Immunopathol Pharmacol. 27: 53-67. PMID: 24674679
  5. 고양이 식도 상피 세포에서 과산화수소에 의해 유도된 염증 매개체 반응에 대한 PIK-75의 억제 효과.  |  Jeong, JY., et al. 2014. Mediators Inflamm. 2014: 178049. PMID: 25276052
  6. CDK9의 억제제로서 새로운 피라졸로[1,5-a]피리미딘의 발견 및 SAR.  |  Phillipson, LJ., et al. 2015. Bioorg Med Chem. 23: 6280-96. PMID: 26349627
  7. 포스포이노시타이드 3-키나아제는 바소프레신의 항염증 효과를 매개하는 데 관여합니다.  |  Jan, WC., et al. 2017. Inflammation. 40: 435-441. PMID: 27943011
  8. 항 플라스모듐 활성을 갖는 Hsp90 억제제의 확인.  |  Posfai, D., et al. 2018. Antimicrob Agents Chemother. 62: PMID: 29339390
  9. 특이한 분자 내 할로겐 결합이 형태 선택을 유도합니다.  |  Tesch, R., et al. 2018. Angew Chem Int Ed Engl. 57: 9970-9975. PMID: 29873877
  10. PIK-75는 상동성 유도 DNA 복구를 촉진합니다.  |  Li, G., et al. 2019. J Genet Genomics. 46: 141-144. PMID: 30935856
  11. 전이성 흑색종에 대한 miR-126 및 MAPK/PI3K 억제제의 공동 작용.  |  Pedini, F., et al. 2019. Mol Oncol. 13: 1836-1854. PMID: 31115969
  12. cAMP/Epac-매개 내피 장벽 안정화에서 PI3K/Akt 및 MEK/ERK 신호의 역할.  |  Gündüz, D., et al. 2019. Front Physiol. 10: 1387. PMID: 31787905
  13. 상황 의존적 이소형 특이적 PI3K 억제는 간세포암종 세포에서 약물 내성을 부여합니다.  |  Narci, K., et al. 2022. BMC Cancer. 22: 320. PMID: 35331184
  14. Daxx와 PIK3CA의 상호 조절이 대장암 세포 성장을 촉진합니다.  |  Huang, YS., et al. 2022. Cell Mol Life Sci. 79: 367. PMID: 35718818

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