pki β 억제제

일반적인 pki β 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, H-89 디하이드로클로라이드 CAS 130964-39-5, 비신돌릴말레이 미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6 및 워트만닌 CAS 19545-26-7 등이 있습니다.

pki β 억제제는 간접적인 메커니즘으로 단백질 키나아제의 활성을 조절할 수 있는 화학 물질 그룹을 의미합니다. 이러한 억제제는 특정 키나제에 대한 정보가 부족하기 때문에 pki β에 특이적이지 않으며, 대신 ATP 결합 부위에서의 경쟁적 억제 또는 키나제 형태를 변경하여 다양한 키나제를 억제하여 pki β의 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있는 것으로 알려져 있습니다.

예를 들어, 스타우로스포린은 pki β를 포함한 광범위한 키나제에서 ATP 결합 부위를 차단하는 것으로 알려진 범용 키나제 억제제입니다. H-89는 단백질 키나제 A에 더 선택적이지만 유사한 ATP 경쟁 메커니즘을 통해 다른 키나제에 대한 억제 활성도 나타낼 수 있습니다. 처음에 단백질 키나아제 C 억제제로 특징지어진 비신돌릴말레이미드 I은 β 형태가 단백질 키나아제 C와 구조적 유사성을 공유하는 경우 pki β도 억제할 수 있습니다.

LY294002 및 Wortmannin과 같은 화합물은 원래 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K) 억제제로 확인되었지만 키나제 신호 캐스케이드에 더 광범위한 영향을 미치며 이는 pki β까지 확장될 수 있습니다. SP600125와 PD98059는 각각 JNK와 MEK에 특이적이지만 ATP 결합 부위를 차단하는 능력은 pki β의 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. SB203580과 U0126은 p38 MAP 키나제 및 MEK1/2를 표적으로 하지만 작용 방식은 신호 네트워크 내의 관련 키나제에 영향을 미칠 수 있습니다. Src 계열 키나아제 억제제인 PP2와 EGFR 및 HER2 억제제인 라파티닙은 ATP 결합 포켓을 표적으로 하여 기능하며, 구조적 유사성이 존재하는 경우 잠재적으로 pki β에 영향을 미칠 수 있습니다. 광범위한 키나아제 억제제인 소라페닙은 다양한 수용체 티로신 키나아제를 억제하며, ATP 경쟁을 통해 키나아제 신호를 감소시켜 pki β까지 억제 활성을 확장할 수 있습니다.