1PRKACA(단백질 키나아제 A, 촉매 알파) 활성화제는 주로 세포 내 사이클릭 AMP(cAMP) 수준을 조절하여 PKAα cat의 효소 활성을 간접적으로 자극하는 화합물로 구성됩니다. PKA는 cAMP 의존성 단백질 키나아제이므로 cAMP의 상승은 활성화의 중추적인 메커니즘입니다. 이러한 활성화제의 주요 작용 방식은 cAMP의 분해를 담당하는 효소인 포스포디에스테라아제(PDE)의 다양한 동형체를 억제하는 것입니다. PDE를 억제함으로써 이러한 화학 물질은 세포 내 cAMP의 농도를 증가시켜 PKAα cat의 활성화를 유도합니다.
이러한 활성화제 중에서 포스콜린은 ATP에서 cAMP를 합성하는 효소인 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극한다는 점에서 두드러집니다. 이 작용 방식은 PDE를 억제할 필요성을 우회하고 cAMP 수치를 직접 상승시키기 때문에 다른 화합물에 비해 독특합니다. IBMX, 실로스타마이드, 롤리프람과 같은 다른 활성화제는 특정 PDE 동형체를 더 선택적으로 억제합니다. 예를 들어, 실로스타마이드와 밀리논은 PDE3에 선택적으로 작용하는 반면, 롤리프람은 PDE4를 선택적으로 억제합니다. 이러한 선택성은 이러한 특정 PDE 동형체가 주로 발현되는 조직에서 PKAα cat을 보다 표적화하여 활성화할 수 있기 때문에 매우 중요합니다. 발기부전 치료제로 잘 알려진 실데나필, 타다라필, 바데나필도 PDE5에 대한 주요 작용에 대한 부차적인 효과이기는 하지만 특정 조직에서 cAMP를 증가시키는 능력으로 인해 이 계열에 속합니다.
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 cAMP 수치를 증가시키고 이후 PKAα cat을 활성화합니다. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
비선택적 포스포디에스테라아제 억제제로, cAMP 분해를 방지하고 PKAα 고양이 활성을 간접적으로 향상시킵니다. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
선택적 포스포디에스테라아제 3 억제제는 세포 내 cAMP를 증가시켜 간접적으로 PKAα cat을 활성화합니다. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
특정 포스포디에스테라제 4 억제제로, cAMP를 증가시키고 PKAα cat의 간접 활성화를 유도합니다. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
포스포디에스테라아제 3을 억제하여 cAMP 수치를 높이고 PKAα cat을 간접적으로 활성화합니다. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
포스포디에스테라아제 3 억제제, cAMP 농도를 향상시켜 간접적으로 PKAα cat을 활성화합니다. | ||||||
Pentoxifylline | 6493-05-6 | sc-203184 | 1 g | $20.00 | 3 | |
비선택적 포스포디에스테라아제 억제제로, cAMP 수치를 높여 간접적으로 PKAα cat을 활성화합니다. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
또 다른 포스포디에스테라아제 5 억제제로, 잠재적으로 cAMP 수치를 증가시키고 간접적으로 PKAα cat을 활성화할 수 있습니다. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
포스포디에스테라아제 5 억제제는 간접적으로 cAMP를 증가시키고 PKAα cat을 활성화할 수 있습니다. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
PDE5를 포함한 포스포디에스테라아제를 억제하여 cAMP와 간접적인 PKAα cat 활성화를 증가시킵니다. |