PISSLRE 억제제

일반적인 PISSLRE 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 로스코비틴 CAS 186692-46-6, 올로무신 CAS 101622-51-9, 플라보피리돌 CAS 146426-40-6 및 푸르발라놀 A CAS 212844-53-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

PISSLRE의 화학적 억제제는 단백질의 키나아제 활성을 방해하는 다양한 메커니즘을 통해 억제 효과를 발휘할 수 있습니다. 예를 들어, 스타우로스포린은 사이클린 의존성 키나아제(CDK) 계열을 포함한 단백질 키나아제의 강력한 비선택적 억제제이며, PISSLRE가 속해 있는 제품군입니다. 스타우로스포린은 CDK를 억제함으로써 PISSLRE의 키나아제 활성을 직접적으로 감소시킵니다. 마찬가지로 로스코비틴은 CDK의 활성을 선택적으로 억제하여 표적으로 삼아 PISSLRE가 기질을 인산화하는 능력을 감소시킵니다. 올로모우신과 푸르발라놀 A는 또한 CDK의 ATP 포켓에 결합하여 ATP가 결합하는 것을 방지하여 PISSLRE의 인산화 활성을 억제합니다. 플라보피리돌은 뉴클레오티드 결합 부위에서 경쟁적 억제 작용을 통해 작용하여 키나아제 기능에 필요한 ATP에 대한 PISSLRE의 접근을 차단합니다.

알스터펄론과 부티로락톤 I은 모두 CDK를 표적으로 하며, 알스터펄론은 키나제 도메인에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 PISSLRE가 키나제 활성을 수행하지 못하게 합니다. 부티로락톤 I은 특히 CDK2에 선택적으로 작용하지만, PISSLRE가 일반적으로 촉진하는 인산화 작용을 억제함으로써 간접적으로 PISSLRE의 활성에 영향을 미칩니다. 인디루빈-3'-모녹심은 CDK의 키나아제 도메인을 동종적으로 변경하여 PISSLRE가 기질을 인산화하는 능력에 영향을 미치는 방식으로 작용합니다. 디나시클립, AZD5438, R547은 모두 여러 CDK의 강력한 억제제이며, 이는 차례로 PISSLRE의 키나아제 활성을 감소시킵니다. 이러한 화학 물질은 이러한 키나아제를 억제함으로써 표적 단백질에 인산염 그룹을 추가하는 PISSLRE의 능력을 감소시킵니다. 마지막으로, CDK2, CDK7, CDK9와 같은 CDK에 대한 선택성을 가진 SNS-032는 PISSLRE의 키나아제 활성을 방해하여 기질 인산화 감소로 인해 세포 주기 진행 및 신호 전달에서 단백질의 역할에 영향을 미칩니다. 이러한 각 화학 물질은 ATP 결합 부위를 표적으로 삼거나, 키나아제 도메인을 변경하거나, PISSLRE 기능에 필요한 밀접하게 관련된 CDK의 활성을 억제함으로써 PISSLRE의 키나아제 활성을 방해합니다.