PHD (peptidyl-proline 4-dioxygenase) 억제제
일반적인 PHD(펩티딜-프롤린 4-다이옥시게아제) 억제제에는 IOX2 CAS 931398-72-0, N-([1,1'-비페닐]-4-일메틸)-6-페닐-3-(피리딘-2-일)-1,2,4-트리아진-5-아민 CAS 1357171-62-0, A-803467 CAS 944261-79-4, JNJ 26854165 CAS 881202-45-5 및 BAY 85-3934 CAS 1154028-82-6 등이 있지만 이에 한정되는 것은 아닙니다.
펩티딜 프롤린 4-디옥시게나제(PHD) 억제제는 프롤릴 하이드옥실화 효소, 특히 단백질의 프롤린 잔기의 하이드옥실화를 촉매하는 효소와 특이적으로 상호작용하는 분자의 한 종류입니다. 프롤릴 하이드 록실 라제는 산소화 효소이므로 하이드 록실화 반응을 수행하려면 분자 산소, 철(Fe2+) 및 2- 옥소 글루타레이트가 보조 인자로 필요합니다. 프롤린 잔기의 수산화는 일반적으로 저산소증 유도 인자(HIF) 및 콜라겐과 같은 기질 내에서 모티프 특이적인 방식으로 발생합니다. 이 반응은 표적 단백질의 안정성, 구조 및 기능에 영향을 미치는 중요한 번역 후 변형인 4-하이드록시프롤린의 형성을 초래합니다. PHD 억제제는 활성 부위에서 경쟁적 또는 알로스테릭 상호작용을 통해 이러한 효소의 촉매 활성을 차단하여 프롤린 잔기의 수산화를 방지하며, PHD를 억제하면 비수산화 형태의 표적 단백질이 안정화되어 세포 과정에 광범위한 영향을 미칠 수 있습니다. PHD는 2-옥소글루타레이트 의존성 디옥시게나제 계열의 일부이며, 그 활성은 세포 내 산소 감지 경로와 밀접하게 연관되어 있습니다. PHD 억제제는 HIF와 같은 단백질의 수산화 상태를 조절함으로써 유전자 발현과 단백질 분해에 관여하는 주요 생화학 경로에 영향을 미칩니다. 또한, 이러한 억제제는 산화 효소 의존 반응을 방해하여 산화 스트레스, 세포 대사 및 철 항상성의 균형을 변화시킬 수 있습니다. 특히 다양한 환경 조건 하에서 세포 내 철분과 산소의 조절은 생물학적 시스템 내에서 PHD 억제제 상호 작용의 복잡성을 강조합니다. 따라서 PHD 억제제는 단백질 수산화와 산소 가용성에 대한 세포 반응을 제어하는 복잡한 분자 메커니즘을 조사하는 데 중요한 도구가 됩니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | $131.00 $566.00 $1613.00 | ||
IOX2는 PHD1의 강력하고 선택적인 억제제로, 그 활성을 차단합니다. | ||||||
N-([1,1′-Biphenyl]-4-ylmethyl)-6-phenyl-3-(pyridin-2-yl)-1,2,4-triazin-5-amine | 1357171-62-0 | sc-503580 | 1 mg | $245.00 | ||
ML228은 잠재적으로 PHD1 활성을 억제하여 HIF 신호를 활성화합니다. | ||||||
A-803467 | 944261-79-4 | sc-201068 sc-201068B sc-201068A | 10 mg 25 mg 50 mg | $89.00 $188.00 $349.00 | 1 | |
AKB-4924는 HIF-1α를 안정화시키는 선택적 PHD 억제제입니다. | ||||||
JNJ 26854165 | 881202-45-5 | sc-364514 sc-364514A | 5 mg 25 mg | $171.00 $577.00 | ||
FG-2216은 PHD를 억제하는 물질로, HIF-1α 단백질 수치를 높일 수 있습니다. | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | $205.00 | ||
BAY 85-3934 또는 몰리두스타트는 PHD 효소를 억제하여 HIF-1α를 안정화시킵니다. | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $36.00 $88.00 $220.00 $436.00 | 8 | |
L-미모신은 철분 킬레이트이자 아미노산 유사체로, 철분과 같은 필수 보조 인자를 빼앗아 HIF PHD 효소를 억제하여 PHD3에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $158.00 | 6 | |
셀라스트롤은 퀴논 메타이드 트리테르페노이드로, HIF-1α 분해를 억제하는 것으로 나타났으며 프로테아좀 분해 경로를 조절하여 간접적으로 PHD3를 억제할 가능성이 있습니다. | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $186.00 $674.00 | 10 | |
체토민은 HIF-1α와 p300/CBP 간의 상호작용을 방해하여 HIF-1α 전사 활동을 변화시킴으로써 간접적으로 HIF PHD3에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||