PGP 억제제
일반적인 PGP 억제제에는 베라파밀 CAS 52-53-9, 사이클로스포린 A CAS 59865-13-3, 퀴니딘 CAS 56-54-2, 케토코나졸 CAS 65277-42-1 및 엘라크리다르 CAS 143664-11-3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
다제내성 단백질 1(MDR1) 또는 ATP 결합 카세트 서브 패밀리 B 멤버 1(ABCB1)로도 알려진 P-당단백질(PGP)은 세포막을 가로질러 다양한 기질을 세포 밖으로 배출하는 데 중요한 역할을 하는 중요한 유출수송체입니다. 이 단백질은 간, 췌장, 신장, 장, 혈액-뇌 장벽 조직에서 광범위하게 발현되며, 외인성 물질과 내인성 대사산물을 포함한 유해 화합물을 배출하여 세포 보호에 중추적인 기능을 수행합니다. PGP의 활동은 세포 내에서 세포 외 공간으로 기질을 이동시키는 데 필요한 에너지를 제공하는 ATP 가수분해에 의해 주도되며, 이를 통해 이러한 분자의 흡수, 분포, 대사 및 배설 조절에 기여합니다. PGP는 그 작용을 통해 신체 내 많은 화합물의 생체 이용률과 처분에 영향을 미치는 데 필수적인 역할을 합니다.
PGP의 억제는 기질의 세포 농도를 크게 변화시켜 이 수송체에 의해 일반적으로 유출되는 화합물의 축적을 초래할 수 있습니다. 억제는 기질과의 상호작용을 방해하는 수송체에 대한 직접 결합, PGP의 에너지 의존적 유출 기능에 필요한 ATPase 활성의 조절 등 다양한 메커니즘을 통해 발생합니다. 일부 억제제는 수송체의 ATP 가수분해 능력을 방해하여 유출 활동을 촉진하는 에너지 공급을 효과적으로 중단하는 방식으로 작용합니다. 다른 억제제는 단백질 구조의 형태 변화를 유도하여 기질과 결합하거나 운반하는 능력을 방해할 수 있습니다. 이러한 억제는 세포 내 농도를 증가시키고 전반적인 분포 및 제거 프로파일에 영향을 미침으로써 기질의 약동학에 영향을 미칠 수 있습니다. PGP의 광범위한 기질 특이성을 고려할 때, 그 억제는 광범위한 화합물의 세포 처리에 영향을 미칠 수 있으므로 기질 처리에 대한 영향을 효과적으로 예측하고 관리하기 위해 이러한 상호 작용을 이해하는 것이 중요하다는 점을 강조합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
베라파밀은 수송체에 직접 결합하여 PGP(당단백질) 억제제로 작용하여 PGP의 유출 능력을 감소시킵니다. 이러한 억제 메커니즘을 통해 베라파밀은 기질이 세포막을 통해 유출되는 것을 방지하여 세포 내 농도를 높일 수 있습니다. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
사이클로스포린 A는 트랜스포터에 높은 친화력으로 결합하여 기질 결합 부위를 방해함으로써 PGP에 대한 억제 효과를 발휘합니다. 이 작용은 PGP의 유출 활동을 차단하여 면역 억제 기능과 무관하게 세포 내에 PGP 기질이 축적되도록 합니다. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
퀴니딘은 수송체의 기질 결합 도메인과 경쟁적으로 상호 작용하여 PGP를 억제합니다. 이러한 경쟁적 억제는 PGP 기질의 유출을 감소시켜 세포 내 가용성을 증가시킵니다. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
케토코나졸은 수송체의 ATPase 활성을 억제하는 메커니즘을 통해 PGP를 표적으로 삼습니다. 케토코나졸은 기질 유출에 사용할 수 있는 에너지를 감소시킴으로써 PGP 기질의 세포 내 농도를 효과적으로 증가시킵니다. | ||||||
Elacridar | 143664-11-3 | sc-207613A sc-207613 sc-207613B sc-207613C sc-207613D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $111.00 $403.00 $515.00 $2555.00 | 19 | |
엘라크리다는 수송체에 결합하여 기질로 유출되는 능력을 차단함으로써 PGP를 구체적으로 억제합니다. 이러한 직접적인 억제는 세포 내 기질 보유를 강화하여 다양한 화합물의 약동학 프로파일에 영향을 미칠 수 있는 잠재력을 보여줍니다. | ||||||