PFK-2 liv 억제제

일반적인 PFK-2 liv 억제제에는 3-(3-피리디닐)-1-(4-피리디닐)-2-프로펜-1-원-d4 CAS 13309-08-5, LY 294002 CAS 154447-36-6, 워트만닌 CAS 19545-26-7, Akt 억제제 VIII, 이소자임 선택적, Akti-1/2 CAS 612847-09-3 및 라파마이신 CAS 53123-88-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

PFK-2(포스포프락토키나제-2) 억제제는 세포 내에서 과당-2,6-비스포스페이트(F-2,6-BP)의 수준을 조절하는 데 중추적인 역할을 하는 이중 기능 효소인 PFK-2/FBPase-2의 활성을 조절하는 화합물입니다. 이 효소는 조직 유형에 따라 여러 가지 동형체로 존재하며 해당 작용과 포도당 생성 사이의 균형을 조절하는 데 중요한 기능을 합니다. PFK-2는 해당 작용의 핵심 효소인 포스포프락토키나제-1(PFK-1)의 강력한 알로스테릭 활성화제인 F-2,6-BP를 합성하여 과당-6인산염을 과당-1,6-비스인산염으로 전환하는 촉매 역할을 합니다. PFK-2의 억제제는 이 키나아제 활성을 특이적으로 표적으로 하여 F-2,6-BP의 생성을 감소시키고 궁극적으로 세포 내 해당 과정의 속도를 조절합니다. 이 조절은 세포 에너지 수준에 매우 민감하며 포도당 대사 및 펜토오스 인산염 경로와 같은 대사 경로와 밀접하게 연결되어 있습니다. PFK-2 억제제는 종종 효소의 인산화 상태를 통해 효과를 발휘하여 효소의 이중 기능적 특성을 변경하여 효소의 역할을 해당 작용 촉진에서 포도당 생성을 촉진하는 것으로 전환합니다. 이러한 화합물은 PFK-2의 키나아제 활성을 억제하여 F-2,6-BP의 세포 내 농도를 감소시킴으로써 PFK-1의 알로스테릭 활성화를 감소시킵니다. 이는 차례로 해당 과정의 속도를 느리게 하여 포도당이 하류 대사 경로로 유입되는 양을 감소시킵니다. PFK-2 억제를 통한 해당 작용의 조절은 간과 근육과 같이 포도당 대사가 주요 에너지원인 조직에서 특히 중요합니다. 이 계열의 화합물은 에너지 수요와 영양소 가용성의 변화에 대한 세포 반응에 대한 통찰력을 제공함으로써 대사 과정을 연구하는 데 고유한 도구를 제공합니다. 또한 이러한 억제제는 대사 네트워크와 산화적 인산화 및 구연산 순환과 같은 다른 세포 기능과의 관계를 해부할 수 있게 해줍니다.