Date published: 2025-9-6

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Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 (CAS 612847-09-3)

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대체 이름:
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 is also known as Akt Inhibitor VIII trifluoroacetate salt hydrate.
적용:
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 는 강력하고 선택적인 Akt1/2 억제제이며, Akt3는 약한 억제제입니다.
CAS 등록번호:
612847-09-3
순도:
≥95%
분자량:
551.64
분자식:
C34H29N7O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2는 세포 perme 가능한 퀴녹살린 화합물로, Akt1, Akt2 및 Akt3 활성을 강력하고, 선택적으로, 알로스테릭하게, 가역적으로 억제하는 것으로 나타났다(각각 IC50 = 58 nM, 210 nM 및 2.12 μM). Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2는 플렉스트린 상동성(PH) 도메인-lacking Akts, AGC 패밀리 키나제, PKA, PKC 또는 SGK에 대해 억제 효과를 나타내지 않는다. Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2는 종양 세포의 화학요법에 대한 Akt1/Akt2 매개 저항성보다 우세하며 배양된 세포와 마우스에서 Akt1/Akt2의 기저 및 자극 인산화/활성화를 차단하는 것으로 나타났다. Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2는 세포 투과성이며 쥐 간종 세포에서 1 µM에서 포크헤드박스 01 활성의 인슐린 조절을 차단한다. Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2는 1-(4-(6-페닐-1H-이미다조[4,5-g]퀴녹살린-7-일)페닐)메틸)-4-2H-벤즈이미다졸-2-원으로도 알려져 있다.


Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 (CAS 612847-09-3) 참고자료

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  8. 포도씨 프로시아니딘 추출물의 올리고머는 인슐린과 다르게 인슐린 수용체와 인슐린 신호 전달 경로의 주요 표적을 활성화합니다.  |  Montagut, G., et al. 2010. J Nutr Biochem. 21: 476-81. PMID: 19443198
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  10. HER2 인산화는 유방암에서 항 HER2 허셉틴에 대한 반응으로 PKB 음성 피드백 루프에 의해 유지됩니다.  |  Gijsen, M., et al. 2010. PLoS Biol. 8: e1000563. PMID: 21203579
  11. Akt는 콜레스테롤 생성 전사인자 SREBP-2를 급격히 활성화합니다.  |  Luu, W., et al. 2012. Biochim Biophys Acta. 1823: 458-64. PMID: 22005015
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  14. AKT 억제와 클로로퀸 및 게피티닙을 병용하면 보상성 자가포식을 방지하고 EGFR 변이 비소세포폐암 세포에서 세포 사멸을 유도할 수 있습니다.  |  Bokobza, SM., et al. 2014. Oncotarget. 5: 4765-78. PMID: 24946858
  15. 인간 기생충 리쉬마니아 아마조넨시스는 NF-κB p50/p50 호모다이머를 통해 iNOS 발현을 하향 조절합니다: PI3K/Akt 경로의 역할.  |  Calegari-Silva, TC., et al. 2015. Open Biol. 5: 150118. PMID: 26400473

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