PDH-E1β 억제제
일반적인 PDH-E1β 억제제에는 라디시콜 CAS 12772-57-5, 노보비오신 CAS 303-81-1, 트리악신 C 용액(DMSO CAS 76896-80-5), 옥사믹산 CAS 471-47-6 및 α-시아노-4-하이드록시신남산 CAS 28166-41-8 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.
PDH-E1β의 화학적 억제제는 세포 내 활동과 조절의 다양한 측면을 표적으로 합니다. 라디시콜과 노보비오신은 PDH-E1β를 인산화하는 키나아제를 포함하여 다양한 클라이언트 단백질의 폴딩과 기능을 돕는 샤프론 단백질인 Hsp90과 상호작용합니다. 이들의 결합은 Hsp90의 기능을 방해하여 잠재적으로 이러한 키나아제의 불안정화 및 활성 감소로 이어져 PDH-E1β의 인산화 및 억제를 감소시킵니다.
또한 트리악신 C는 장쇄 아실-CoA 합성 효소를 억제하여 PDH-E1β의 아세틸화 및 억제에 필요한 아실-CoA의 수준을 감소시킵니다. 옥사메이트는 젖산 탈수소효소의 경쟁적 억제제로 작용하여 피루브산 평형을 PDH-E1β에서 젖산 형성 쪽으로 이동시킵니다. 젖산 탈수소효소를 억제함으로써 옥사메이트는 피루브산염의 축적을 유도하여 PDH-E1β의 피드백 억제를 초래할 수 있습니다. 마찬가지로 α-시아노-4-하이드록시신나메이트는 미토콘드리아 피루브산 운반체를 차단하여 PDH-E1β가 작용하는 미토콘드리아로의 피루브산 수송을 감소시켜 효소의 기질 가용성을 제한함으로써 효소를 억제하는 작용을 합니다. α-케토부티레이트는 PDH-E1β의 활성 부위에서 피루브산염과 경쟁하여 효소가 정상적인 반응을 촉매하지 못하도록 합니다. 페닐부티레이트는 글루타민 대사를 억제하여 TCA 사이클의 기질 생성을 감소시켜 사이클을 통한 기질 플럭스 감소로 인해 PDH-E1β의 활성을 낮출 수 있습니다. 모노메틸 푸마르산염은 TCA 사이클에서 숙시네이트 탈수소효소를 억제하여 사이클 중간체의 불균형을 초래하여 간접적으로 PDH-E1β 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 고시폴은 다양한 탈수소효소를 표적으로 하며, 탈수소효소 활성을 방해하여 PDH-E1β를 억제할 수 있습니다. 마지막으로 메나디온은 산화 환원 순환을 통해 티올 그룹을 고갈시켜 PDH-E1β와 같은 티올 의존성 효소의 촉매 메커니즘을 잠재적으로 방해하여 억제를 유도할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $92.00 $333.00 | 13 | |
라디시콜은 PDH-E1β를 인산화할 수 있는 키나아제를 포함한 많은 단백질의 안정화 및 활성화에 관여하는 샤프론 단백질인 Hsp90에 결합합니다. Hsp90을 억제하면 이러한 키나아제가 불안정해져 인산화가 감소하여 PDH-E1β가 억제될 수 있습니다. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $128.00 $380.00 | ||
또한 노보비오신은 Hsp90을 표적으로 삼아 샤프론 기능을 방해합니다. 이는 PDH-E1β 조절에 관여하는 키나아제의 적절한 폴딩과 기능을 방해하여 인산화 및 억제 감소로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $187.00 $843.00 | 14 | |
트리악신 C는 장쇄 아실-CoA 합성 효소를 억제하여 아실-CoA의 수준을 낮춥니다. 아실-CoA는 PDH-E1β의 아세틸화에 필요한데, 이 아세틸화가 억제될 수 있는 변형입니다. | ||||||
Oxamic acid | 471-47-6 | sc-250620 | 25 g | $148.00 | ||
옥사메이트는 젖산 탈수소 효소(LDH)의 경쟁적 억제제로, 피루베이트를 PDH-E1β에서 다른 곳으로 돌릴 수 있습니다. LDH를 억제하면 PDH-E1β에 더 많은 피루베이트가 제공되어 기질이 과도하게 축적되고 효소의 피드백 억제를 초래할 수 있습니다. | ||||||
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid | 28166-41-8 | sc-254923 | 2 g | $43.00 | 2 | |
이 화합물은 PDH-E1β가 작용하는 미토콘드리아로 피루베이트를 운반하는 역할을 하는 미토콘드리아 피루베이트 운반체를 억제합니다. 이 운반체를 억제하면 PDH-E1β의 기질 가용성이 감소하여 기능 저해로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | $77.00 $166.00 $622.00 $5004.00 $32783.00 | 43 | |
페닐부티레이트는 글루타민 대사를 억제하는 것으로 나타났습니다. 글루타민 대사는 TCA 주기의 기질을 제공할 수 있으므로 이 경로를 억제하면 PDH-E1β를 통한 플럭스가 감소하여 그 활성이 억제될 수 있습니다. | ||||||
mono-Methyl fumarate | 2756-87-8 | sc-235887 sc-235887A sc-235887B sc-235887C | 1 g 100 g 500 g 1 kg | $28.00 $68.00 $208.00 $348.00 | 1 | |
모노메틸 푸마레이트는 PDH-E1β의 TCA 사이클 하류에 있는 효소인 숙시네이트 탈수소효소(SDH)를 억제합니다. SDH를 억제하면 TCA 사이클이 중단되어 대사 균형을 변화시킴으로써 PDH-E1β를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $116.00 $230.00 | 12 | |
고시폴은 여러 탈수소효소를 억제하는 것으로 나타났으며, 탈수소효소 활성을 방해하여 PDH-E1β를 잠재적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Vitamin K3 | 58-27-5 | sc-205990B sc-205990 sc-205990A sc-205990C sc-205990D | 5 g 10 g 25 g 100 g 500 g | $26.00 $36.00 $47.00 $136.00 $455.00 | 3 | |
메나디온은 산화 환원 순환제로 작용하여 티올 그룹을 고갈시킬 수 있습니다. 이러한 고갈은 PDH-E1β와 같은 리포아미드 의존성 효소의 촉매 메커니즘을 방해하고 기능 억제로 이어져 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||