PDGFR-α 활성제

일반적인 PDGFR-α 활성화제에는 퀘르세틴 CAS 117-39-5, (-)-에피갈로카테킨 갈레이트 CAS 989-51-5, 레스베라트롤 CAS 501-36-0, 켐페롤 CAS 520-18-3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

PDGFR-α(혈소판 유래 성장인자 수용체 알파)는 클래스 III 수용체 티로신 키나제 계열에 속하는 세포 표면 수용체입니다. 리간드 PDGF 또는 다른 수단에 의해 활성화되면 PDGFR-α는 증식, 분화 및 생존과 같은 다양한 세포 반응의 절정에 이르는 일련의 세포 내 사건을 촉발합니다. 이 단백질은 다양한 생리적 과정, 특히 특정 조직의 발달과 기능에 중요한 역할을 합니다. 주로 PDGF의 세포 흡수에 관여하는 역할로 알려져 있지만, Ras/MAPK, PI3K/Akt, PLC-γ 경로 등 세포 기능에 필수적인 다양한 신호 경로에도 관여합니다. PDGFR-α의 활성화는 리간드 결합, 이량체화, 자가 인산화 및 다운스트림 세포 내 신호의 복잡한 상호 작용으로 이루어지며, PDGFR-α 활성화제로 알려진 화학 물질은 크게 두 가지 그룹으로 분류할 수 있습니다: 티로신 키나제 억제제(TKI)와 플라보노이드/폴리페놀입니다. 이매티닙, 닐로티닙, 다사티닙과 같은 TKI는 다른 경쟁 티로신 키나아제의 억제가 간접적으로 PDGFR-α 신호를 증강시키는 역설적인 메커니즘을 통해 처음에 PDGFR-α를 활성화할 수 있습니다. 이러한 화학 물질에 의한 표적 억제는 일시적이기는 하지만 PDGFR-α 자체에 대한 억제 작용이 우세해지기 전에 PDGFR-α를 통한 세포 신호를 효과적으로 조정합니다. 반면에 퀘르세틴, 캠페롤, 에피갈로카테킨 갈레이트와 같은 플라보노이드와 폴리페놀은 다양한 세포 경로에 대한 조절 효과를 통해 간접적으로 PDGFR-α를 활성화합니다. 예를 들어, 이러한 화합물은 산화 스트레스 반응 경로에 영향을 미치거나 PDGFR-α의 음성 조절 인자를 방해하여 활성화를 강화할 수 있습니다. 이러한 메커니즘의 다양성은 PDGFR-α가 활성화될 수 있는 포괄적인 환경을 제공하므로 이러한 종류의 화학 물질은 조절 기능이 다양합니다.