PDE6H 억제제

일반적인 PDE6H 억제제에는 자프리나스트(M&B 22948) CAS 37762-06-4, 바데나필 CAS 224785-90-4, 타다라필 CAS 171596-29-5, IBMX CAS 28822-58-4, 실로스타졸 CAS 73963-72-1 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

PDE6H 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 포스포디에스테라제 6의 억제 감마 서브유닛의 활성을 간접적으로 조절하는 화합물 그룹을 포괄합니다. 이러한 화합물은 PDE6H의 직접적인 길항제가 아니라 다른 포스포디에스테라아제 동형체 또는 관련 신호 경로에 작용하여 효소의 활성에 영향을 미칩니다. 대부분의 화합물의 주요 작용은 PDE6와 밀접한 관련이 있는 PDE5의 억제와 관련이 있습니다. 실데나필, 바데나필, 타다라필과 같은 화합물은 PDE5를 강력하게 억제하는 것으로 알려져 있지만, 이러한 효소 간의 구조적 유사성으로 인해 PDE6에도 효과를 발휘할 수 있습니다. 이로 인해 PDE6 활성이 감소하여 PDE6H 서브유닛에 영향을 미칠 수 있습니다.

또한, IBMX 및 테오필린과 같은 광범위 PDE 억제제는 PDE6를 포함한 여러 PDE의 활성을 감소시켜 PDE6H에 영향을 줄 수 있습니다. 이러한 화합물은 선택적이지 않으며 다양한 PDE의 기질인 세포 내 cGMP 또는 cAMP 수준을 상승시켜 PDE 활성을 억제합니다. 실로스타졸, 디피리다몰, 아나그렐라이드, 밀리논과 같은 다른 화학물질은 주로 PDE3를 표적으로 하지만 더 큰 PDE6 복합체의 일부로서 PDE6H에 영향을 미치는 광범위한 억제 효과를 가질 수 있습니다. 이러한 화합물이 PDE6H에 미치는 영향은 다른 PDE 이소형 및 관련 세포 내 신호 캐스케이드에 대한 주요 약리 작용의 확장입니다. 이러한 화합물이 PDE6H 활성을 간접적으로 조절하는 능력은 PDE6H 기능의 작동 맥락인 광수용체 세포에서 순환 뉴클레오티드 수준의 평형을 교란하는 능력에서 드러납니다.