PDE1C 활성제
일반적인 PDE1C 활성화제에는 EHNA 염산염 CAS 51350-19-7, 자르다빈 CAS 101975-10-4, PD 116,948 CAS 102146-07-6, KW 2449 CAS 1000669-72-6 및 타다라필 CAS 171596-29-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
포스포디에스테라아제 1C(PDE1C) 활성화제는 주로 PDE1C의 효소 활성을 억제하여 단백질을 간접적으로 활성화하는 능력을 특징으로 하는 다양한 화합물을 포함합니다. PDE1C는 사이클릭 뉴클레오타이드, 특히 사이클릭 아데노신 모노포스페이트(cAMP)와 사이클릭 구아노신 모노포스페이트(cGMP)를 비활성 형태로 가수분해하는 효소입니다. PDE1C를 억제하면 세포 내에서 이러한 순환 뉴클레오타이드의 수치가 증가하여 다양한 생리적 효과를 초래합니다.
빈포세틴, SCH 51866, IC224를 포함하여 나열된 화합물은 PDE1C 활성화제의 다양한 구조와 기원을 보여줍니다. 빈포세틴과 같이 일부는 천연 화합물의 합성 유도체인 반면, 다른 화합물은 높은 특이성과 효능으로 PDE1C를 표적으로 삼도록 설계된 완전 합성 분자입니다. 이러한 활성제의 효능은 PDE1C의 활성 부위에 결합하여 cAMP와 cGMP의 가수분해를 방지하는 능력에 있습니다. 이는 세포 신호 경로의 핵심 역할을 하는 단백질 키나아제 A(PKA)와 단백질 키나아제 G(PKG)의 활성화를 포함한 일련의 세포 내 사건으로 이어집니다. 또한 타다라필 및 실데나필과 같은 일부 화합물(주로 PDE5 억제제로 알려진)도 PDE1C와 교차 반응성을 나타냅니다. 연구가 계속됨에 따라 이러한 화합물의 특이성, 효능 및 안전성 프로파일은 효능을 극대화하기 위한 중요한 초점 영역입니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
자르다베린은 PDE3/4 이중 억제제로서 PDE1C에 상당한 영향을 미칩니다. 자르다빈은 세포의 cAMP와 cGMP 수치를 높여 다양한 신호 전달 경로에 영향을 줍니다. | ||||||
PD 116,948 | 102146-07-6 | sc-200115 sc-200115A | 25 mg 100 mg | $122.00 $224.00 | 6 | |
이 화합물은 강력하고 선택적인 아데노신 A1 수용체 길항제이지만 PDE1C에 대한 활성도 나타내어 cAMP 및 cGMP 수치를 증가시킵니다. | ||||||
KW 2449 | 1000669-72-6 | sc-364518 sc-364518A | 10 mg 50 mg | $180.00 $744.00 | ||
처음에 멀티키나제 억제제로 개발된 KW-2449는 PDE1C를 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. 이 약물은 cAMP와 cGMP의 분해를 방지하여 신호를 강화합니다. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
주로 PDE5 억제제로 알려진 타다라필은 PDE1C에 대한 억제 효과도 나타내어 세포의 cGMP 및 cAMP 수치를 상승시킵니다. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
바데나필은 또 다른 PDE5 억제제로서 PDE1C에 대해서도 억제 활성을 보여 세포의 cAMP 및 cGMP 수준을 증가시킵니다. | ||||||