Date published: 2025-9-6

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PD 116,948 (CAS 102146-07-6)

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대체 이름:
8-Cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine
적용:
PD 116,948 는 매우 강력하고 선택적인 아데노신 A1-R 길항제입니다.
CAS 등록번호:
102146-07-6
순도:
≥98%
분자량:
304.4
분자식:
C16H24N4O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

크산틴 유도체인 PD 116,948은 매우 강력하고 선택적인 아데노신 A1 수용체 길항제입니다. 분리된 쥐 심장에서 A1 수용체를 통해 부정적인 시간성 활성을 나타내며 A2 수용체를 통해 혈관 확장 효과를 나타냅니다. 소교세포 뉴런에서 기록된 아데노신 억제 흥분성 시냅스 후 전류(EPSC)를 차단하는 것으로 나타났습니다. 또한 이 제품은 생쥐에서 파골세포 형성을 억제하고 낭포성 섬유증과 관련된 델타 F508 유전자형 세포에서 Cl 유출을 자극하는 것으로 관찰되었습니다.


PD 116,948 (CAS 102146-07-6) 참고자료

  1. 아데노신은 쥐의 대뇌피질 시냅토솜에서 Ca2+ 유입을 방해하지 않고 글루타메이트 세포외이식을 크게 억제합니다.  |  Zoccarato, F., et al. 2001. Neurosci Lett. 309: 181-4. PMID: 11514071
  2. 아데노신 A1 수용체와 생쥐의 3-니트로프로피온산 유발 발작 모델에서 효과적인 약물의 항경련제 잠재력.  |  Zuchora, B., et al. 2005. Eur Neuropsychopharmacol. 15: 85-93. PMID: 15572277
  3. 이소플루란 전처리는 쥐 소뇌 절편에서 글루타메이트 수용체 과활성화에 의한 푸르킨예 신경세포 손상을 감소시킵니다.  |  Zheng, S. and Zuo, Z. 2005. Brain Res. 1054: 143-51. PMID: 16081051
  4. 아데노신 A1 수용체 길항제는 쥐에서 탄산 탈수 효소 억제제에 의해 유도된 신장 혈역학 효과는 아니지만 요로 칼륨 배설을 둔화시킵니다.  |  Zhou, X. and Kost, CK. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 316: 530-8. PMID: 16278313
  5. 아데노신 A1 수용체는 시냅스 전 흥분성 시냅스 입력을 소교세포 뉴런으로 조절합니다.  |  Hargus, NJ., et al. 2009. Brain Res. 1280: 60-8. PMID: 19450566
  6. 아데노신 A1 수용체(A1R)는 파골세포 형성과 기능에 중요한 역할을 합니다.  |  Kara, FM., et al. 2010. FASEB J. 24: 2325-33. PMID: 20181934
  7. 아데노신 A(1) 수용체 길항 작용이 쥐 췌장 섬에서 인슐린 분비에 미치는 영향.  |  Zywert, A., et al. 2011. Physiol Res. 60: 905-11. PMID: 21995904
  8. 아데노신 A1 수용체 길항제 DPCPX는 신장 세포 암종에서 ERK/JNK 경로를 통해 종양 진행을 억제합니다.  |  Zhou, Y., et al. 2017. Cell Physiol Biochem. 43: 733-742. PMID: 28950257
  9. 고선택적 A1 아데노신 수용체 길항제인 PD 116,948.  |  Haleen, SJ., et al. 1987. Life Sci. 40: 555-61. PMID: 3807648
  10. 새로운 비잔틴 A2A 아데노신 수용체 길항제인 방사성 리간드 [3H]-SCH 58261의 쥐 선조체 막에 대한 결합.  |  Zocchi, C., et al. 1996. Br J Pharmacol. 117: 1381-6. PMID: 8730729
  11. 아데노신 방출은 시안화물에 의한 CA1 신경 활동의 억제를 매개합니다.  |  Zhu, PJ. and Krnjević, K. 1997. J Neurosci. 17: 2355-64. PMID: 9065496
  12. 8-사이클로펜틸-1,3-디프로필잔틴 및 기타 잔틴은 낭포성 섬유증 막 통과 전도도 조절 인자의 야생형 및 델타 F508 첫 번째 뉴클레오티드 결합 접힘(NBF-1) 도메인에 차등적으로 결합합니다.  |  Cohen, BE., et al. 1997. Biochemistry. 36: 6455-61. PMID: 9174362
  13. 감마-아미노부티르산A 수용체 감마-2 서브 유닛에 안티센스 올리고데옥시뉴클레오타이드를 처리한 후 쥐의 뇌에서 감마-아미노부티르산 결합에 거의 영향을 미치지 않고 벤조디아제핀 결합이 감소했습니다.  |  Zhao, TJ., et al. 1998. J Pharmacol Exp Ther. 287: 752-9. PMID: 9808706

주문정보

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