PCSK9 활성제
일반적인 PCSK9 활성화제에는 심바스타틴 CAS 79902-63-9, 페노피브레이트 CAS 49562-28-9, L-티록신, 유리산 CAS 51-48-9, 13-cis-레티노산 CAS 4759-48-2 및 덱사메타손 CAS 50-02-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
PCSK9 활성제는 콜레스테롤 대사 조절에 중요한 역할을 하는 단백질인 프로단백질 전환효소 서브틸리신/켁신 9형(PCSK9)의 활성을 특별히 증가시키는 화합물 계열에 속합니다. PCSK9의 주요 기능은 간세포 표면의 저밀도 지단백질 수용체(LDLR)의 분해를 촉진하여 혈류에서 LDL 콜레스테롤을 제거하는 것입니다. 따라서 PCSK9의 활성화제는 PCSK9와 LDLR 간의 상호 작용을 촉진하거나 잠재적으로 간세포 내 리소좀 분해 경로로 LDLR을 유도하는 PCSK9의 능력을 향상시킬 수 있을 것으로 생각됩니다. 이러한 활성화 화합물은 저분자, 펩타이드 또는 PCSK9에 결합하여 그 기능을 조절하도록 설계된 다른 형태의 생물학적 분자일 수 있습니다. 이러한 활성화제의 설계는 PCSK9와 LDLR 사이의 주요 상호 작용 영역을 기반으로 하거나 성숙과 기능에 필수적인 PCSK9의 자가 촉매 도메인을 표적으로 할 수 있습니다.
PCSK9 활성화제에 대한 조사는 다양한 분석 및 실험 기법을 활용하는 포괄적인 접근 방식을 필요로 합니다. 초기 발견에는 일반적으로 PCSK9의 활성을 향상시킬 수 있는 리드 화합물을 식별하기 위한 고처리량 화학 스크리닝이 포함됩니다. 이러한 스크린은 잠재적 활성제가 PCSK9 매개 LDLR 분해에 미치는 영향을 측정합니다. 후보 분자를 확인한 후, PCSK9과 활성화제 간의 상호작용을 특성화하기 위해 상세한 시험관 내 분석을 수행합니다. 이러한 분석에는 결합 동역학을 정량화하기 위한 표면 플라즈몬 공명(SPR) 또는 PCSK9과 활성화제 화합물이 모두 존재할 때 LDLR 분해 속도를 측정하는 세포 분석이 포함될 수 있습니다. 이러한 활성제가 PCSK9의 기능을 강화하는 방법에 대한 구조적 통찰력을 얻기 위해 X-선 결정학, 극저온 전자 현미경 또는 핵자기공명(NMR) 분광법을 사용할 수 있습니다. 이러한 구조적 연구는 활성화제 화합물이 PCSK9에 결합하는 메커니즘, PCSK9의 형태를 변화시키는 방법, PCSK9와 LDLR의 상호작용을 촉진하는 방법을 밝히는 데 도움이 될 것입니다. 이러한 메커니즘을 분자 수준에서 규명함으로써 연구자들은 원하는 수준의 특이성과 효능을 달성하기 위해 PCSK9 활성제의 설계를 개선할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
스타틴은 콜레스테롤을 낮추지만, 역설적으로 간에서 보상 메커니즘으로 PCSK9 발현을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
피브레이트는 PPARα 활성화를 통해 지질 대사를 변화시키고 복잡한 지질 조절 효과의 일부로 PCSK9 수치를 잠재적으로 높일 수 있습니다. | ||||||
L-Thyroxine, free acid | 51-48-9 | sc-207813 sc-207813A | 100 mg 500 mg | $34.00 $73.00 | 2 | |
갑상선 호르몬은 콜레스테롤 대사를 조절하며, 그 조절 기능의 일부로 PCSK9 발현에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
13-cis-Retinoic acid | 4759-48-2 | sc-205568 sc-205568A | 100 mg 250 mg | $74.00 $118.00 | 8 | |
비타민 A의 유도체인 이소트레티노인은 지질 대사와 PCSK9 발현에 영향을 미칠 수 있지만, 그 효과는 잘 알려져 있지 않습니다. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
글루코코르티코이드는 잠재적으로 PCSK9 발현을 상향 조절하는 등 다양한 대사 과정에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
비타민 D가 콜레스테롤 대사와 PCSK9 발현에 영향을 미칠 수 있다는 증거가 있습니다. | ||||||
Insulin 항체 () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
인슐린은 지질 대사에 대한 조절 피드백의 일부로 SREBP를 상향 조절할 수 있으며, 이는 다시 PCSK9 발현을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
D(+)Glucose, Anhydrous | 50-99-7 | sc-211203 sc-211203B sc-211203A | 250 g 5 kg 1 kg | $37.00 $194.00 $64.00 | 5 | |
높은 포도당 수치는 복잡한 대사 신호 경로를 통해 지질 대사와 PCSK9 발현에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||