PCGF6 억제제

일반적인 PCGF6 억제제에는 PRT4165 CAS 31083-55-3, UNC1999 CAS 1431612-23-5, GSK343 및 Chaetocin CAS 28097-03-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

PCGF6 억제제는 PCGF6를 직접 표적으로 하지는 않지만, PRC1 및 PRC2와 같은 관련 복합체의 기능을 조절하거나 관련 후성유전학적 메커니즘에 영향을 주어 간접적으로 PCGF6 활동에 영향을 미치는 다양한 화학 물질을 포괄합니다. 유전자 침묵과 염색질 리모델링에서 PCGF6의 역할은 히스톤 변형과 유전자 발현의 주요 조절자인 폴리콤 억제 복합체에 참여함으로써 매개됩니다. PRC1 복합체의 구성 요소인 RING1B의 E3 유비퀴틴 리가제 활성을 표적으로 하는 억제제(예: PRT4165)는 PRC1 매개 유전자 억제의 중요한 단계인 히스톤 H2A의 유비퀴틴화를 방해합니다. 이는 PRC1 복합체 내에서 PCGF6의 조절 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.

나열된 억제제의 대부분은 PRC2 복합체, 특히 유전자 침묵의 표시인 라이신 27(H3K27me3)에서 히스톤 H3을 삼메틸화하는 역할을 하는 EZH2에 초점을 맞추고 있습니다. UNC1999, GSK343, EPZ-6438(타즈메모스타트), 3-Deazaneplanocin A, CPI-1205, DZNep 등의 화합물은 EZH2 활동을 억제하여 H3K27me3 수준을 낮추고 유전자 발현 패턴에 영향을 미칩니다. PRC1과 PRC2 복합체는 종종 유전자 침묵을 위해 협력하기 때문에 PRC2 활성을 조절하면 유전자 조절에서 PCGF6의 기능에 간접적으로 영향을 미칩니다. 일부 억제제는 PRC1과 PRC2를 표적으로 삼는 것 외에도 G9a(UNC0638 및 BIX-01294), SUV39H1(채토신), MLL1(MI-2 및 MM-102) 같은 다른 히스톤 메틸전달효소에 초점을 맞추고 있습니다. 이러한 효소는 폴리콤 매개 유전자 억제와 교차할 수 있는 다양한 히스톤 메틸화 사건에 관여합니다. 이러한 메틸전달효소에 영향을 미침으로써 화학물질은 후성유전학적 환경과 PCGF6의 유전자 조절 역할을 간접적으로 조절할 수 있습니다.