Date published: 2025-9-7

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GSK343 (CAS 1346704-33-3)

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대체 이름:
N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxamide
적용:
GSK343 히스톤 라이신 메틸 트랜스퍼라제 ENX-1의 억제제입니다.
CAS 등록번호:
1346704-33-3
분자량:
541.69
분자식:
C31H39N7O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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GSK343은 히스톤 H3-라이신 27 (H3K27) 메틸트랜스퍼라제 ENX-1 (EZH2)의 강력한 특이적 억제제이다. GSK343은 4 nM의 IC50으로 ENX-1 효소 활성을 억제한다. 상기 화합물은 ENX-1 대 EZH1에 대해 60배의 선택성을 나타내고, 다른 히스톤 메틸트랜스퍼라제에 대해 1000배 이상의 선택성을 나타낸다. H3K27 메틸화 억제를 위한 IC50은 HCC1806 세포에서 < 200 nM이다.


GSK343 (CAS 1346704-33-3) 참고자료

  1. 퓨즈 결합 단백질 1은 골육종 세포에서 EZH2 억제제 GSK343의 표적입니다.  |  Xiong, X., et al. 2016. Int J Oncol. 49: 623-8. PMID: 27278257
  2. [대식세포 분화를 조절하여 치주염에 대한 제스테 동종 2 억제제 GSK343의 인핸서의 치료 효과].  |  Zhongchao, W., et al. 2017. Hua Xi Kou Qiang Yi Xue Za Zhi. 35: 264-268. PMID: 28675010
  3. EZH2 억제제 GSK343은 암 줄기 유사 표현형을 억제하고 신경교종 세포의 중간엽 전이를 역전시킵니다.  |  Yu, T., et al. 2017. Oncotarget. 8: 98348-98359. PMID: 29228694
  4. GSK343으로 시험관 내에서 주혈흡충의 히스톤 메틸전달효소 EZH2를 억제하면 산란이 감소하고 DNA 복제 및 비코딩 RNA 대사에 관여하는 유전자의 발현이 감소합니다.  |  Pereira, ASA., et al. 2018. PLoS Negl Trop Dis. 12: e0006873. PMID: 30365505
  5. GSK343은 췌장암 세포에서 자가포식을 유도하고 AKT/mTOR 신호 전달 경로를 하향 조절합니다.  |  Xu, H., et al. 2019. Exp Ther Med. 18: 2608-2616. PMID: 31572509
  6. [히스톤 메틸 트랜스퍼라제 억제제가 라지 세포의 생존, 세포 사멸 및 세포 주기에 미치는 영향].  |  Xiao, LR., et al. 2019. Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 50: 305-310. PMID: 31631594
  7. GSK343은 골육종 세포에서 EZH2와 FBP1의 억제를 통해 프로그램된 세포 사멸을 유도합니다.  |  Xiong, X., et al. 2020. Cancer Biol Ther. 21: 213-222. PMID: 31651209
  8. SAM-경쟁적 EZH2 억제제 GSK343에 의한 p38α/S1P/SREBP2 활성화는 항암 활성을 제한하지만 간세포암종에서 약물 치료가 가능한 취약성을 생성합니다.  |  Yang, PM., et al. 2019. Am J Cancer Res. 9: 2120-2139. PMID: 31720078
  9. EZH2 억제제인 GSK343은 고포도당으로 처리된 인간 복막 중피 세포에서 HIF-1α가 매개하는 섬유화와 염증을 완화합니다.  |  Wang, Q., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 880: 173076. PMID: 32222493
  10. EZH2 억제는 신경모세포종 증식과 생체 내 종양 성장을 감소시킵니다.  |  Bownes, LV., et al. 2021. PLoS One. 16: e0246244. PMID: 33690617
  11. EZH2 억제제 GSK343은 패혈증으로 인한 장 장애를 억제합니다.  |  Yue, D., et al. 2021. Exp Ther Med. 21: 437. PMID: 33747174
  12. EZH2는 HDAC10 의존적인 방식으로 CXCL10 발현을 억제하여 NK 세포 매개 항종양 면역을 억제합니다.  |  Bugide, S., et al. 2021. Proc Natl Acad Sci U S A. 118: PMID: 34301901
  13. EZH2 억제제 GSK343에 대한 내성 획득은 인간 DLBCL 세포주의 ABC 유사 표현형으로의 분화를 촉진합니다.  |  Preston, SEJ., et al. 2022. Mol Cancer Ther. 21: 511-521. PMID: 35086959
  14. 프로그라눌린은 EZH2와 PLZF를 통해 NKT2 세포의 발달과 기능을 조절합니다.  |  Du, Z., et al. 2022. Cell Death Differ. 29: 1901-1912. PMID: 35449211
  15. 제스테 동종효소 2 인핸서 억제제인 GSK343은 염증 과정 조절을 통해 교모세포종 진행을 감소시킵니다: 표준 및 비표준 NF-κB/IκBα 경로에 중점을 둡니다.  |  Scuderi, SA., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36430394

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