PARP L 억제제
일반적인 PARP L 억제제에는 올라파립 CAS 763113-22-0, 루카파립 CAS 283173-50-2, 니라파립 CAS 1038915-60-4, 벨리파립 CAS 912444-00-9 및 3-아미노벤자마이드 CAS 3544-24-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
PARP L 억제제는 폴리 ADP-리보스 중합효소의 효소 활성을 방해하여 작용하는 화합물 계열의 화학 물질을 구성합니다. 이러한 억제제는 일반적으로 효소의 기질인 NAD+를 모방하고 PARP의 촉매 도메인에 결합하여 PARP의 효소 활성을 억제하는 방식으로 작동합니다. 억제 방식은 다양할 수 있습니다. 올라파립 및 루카파립과 같은 일부 억제제는 효소의 활성 부위에 직접 결합하여 ADP-리보스 단위가 표적 단백질로 이동하는 것을 촉진하는 효소의 기능을 차단합니다. 이 작용은 DNA 손상 복구의 세포 과정에서 PARP 효소의 정상적인 기능을 방해합니다. 다른 억제제는 PARP-DNA 복합체를 가두어 DNA 손상이 축적되고 세포 사멸로 이어질 수 있는 기능을 합니다.
억제제와 PARP 간의 분자적 상호작용은 경쟁적 또는 비경쟁적일 수 있으며, 일부 억제제는 가역적으로 결합하는 반면 다른 억제제는 비가역적 결합 특성을 보입니다. 3-아미노벤자미드와 같은 화합물은 덜 강력한 것으로 간주되며 NAD+ 결합 부위에 가역적으로 결합하여 작용하며, 이는 고농도의 NAD+에 의해 경쟁력이 상실될 수 있습니다. INO-1001 및 AG14361과 같은 더 강력한 억제제는 촉매 부위에 더 강하게 결합하여 더 뚜렷한 억제 효과를 제공하도록 설계되었습니다. XAV-939를 포함한 일부 억제제는 Wnt 신호와 같은 관련 신호 경로에 영향을 미쳐 PARP 기능에 간접적인 영향을 미치며, 이로 인해 PARP 활성에 변화를 일으킬 수 있습니다. 이러한 억제제의 화학 구조는 단순한 벤자마이드부터 복잡한 바이사이클릭 및 삼환 구조까지 매우 다양합니다. 이러한 다양성에도 불구하고 공통점은 PARP 효소와 상호 작용하고 그 활성을 조절하는 능력에 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $210.00 $305.00 $495.00 | 10 | |
올라파립은 PARP 단백질의 촉매 도메인에 결합하여 PARP 매개 DNA 복구를 방지합니다. | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
루카파립은 PARP 효소에 달라붙어 그 활동을 억제하여 DNA 손상 복구를 방해합니다. | ||||||
Niraparib | 1038915-60-4 | sc-507492 | 10 mg | $150.00 | ||
니라파립은 PARP의 촉매 도메인에 결합하기 위해 NAD+와 경쟁하는 선택적 억제제입니다. | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $182.00 $275.00 $726.00 | 3 | |
벨리파립은 DNA 복구를 방해하는 PARP 효소 활성을 차단합니다. | ||||||
3-Aminobenzamide | 3544-24-9 | sc-3501 sc-3501B sc-3501A | 100 mg 1 g 5 g | $15.00 $37.00 $52.00 | 18 | |
3-아미노벤자마이드는 PARP의 NAD+ 결합 부위를 방해하는 초기 PARP 억제제입니다. | ||||||
AG14361 | 328543-09-5 | sc-483192 | 5 mg | $255.00 | ||
AG14361은 강력한 PARP-1 억제제로, 다른 PARP 동형체와도 높은 친화력을 가지고 있습니다. | ||||||
NU 1025 | 90417-38-2 | sc-203166 | 5 mg | $131.00 | 9 | |
NU 1025는 PARP에 결합하여 NAD+와의 상호작용을 방해하여 DNA 복구 과정을 손상시킵니다. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $36.00 $117.00 $525.00 | 26 | |
XAV939는 PARP 매개 폴리-ADP-리보실화를 방지하여 Axin을 안정화시켜 Wnt 신호를 간접적으로 억제합니다. | ||||||