PARP-9 억제제
일반적인 PARP-9 억제제에는 3-아미노벤자마이드 CAS 3544-24-9, NU 1025 CAS 90417-38-2, PARP 억제제 VIII, PJ34 CAS 344458-15-7, TIQ-A CAS 420849-22-5 및 올라파립 CAS 763113-22-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
PARP-9의 화학적 억제제는 다양한 세포 과정에 영향을 미치는 중요한 번역 후 변형인 ADP-리보실화를 수행하는 효소의 능력을 직접 방해하는 방식으로 작용합니다. 예를 들어 3-아미노벤자마이드는 효소의 기질에 대한 경쟁적 길항제로 작용하여 PARP-9의 ADP-리보실 트랜스퍼라제 활성을 효과적으로 억제합니다. 마찬가지로 NU1025는 PARP-9의 촉매 도메인에 직접 결합하여 ADP-리보스 단위가 표적 단백질로 전달되는 것을 방지합니다. PJ34는 PARP-9 내의 NAD+ 결합 부위를 점유하여 효소 활성을 차단함으로써 억제 효과를 발휘합니다. TIQ-A는 PARP-9의 활성 부위에 결합하여 효소가 ADP-리보실화를 통해 표적 단백질을 변형하지 못하게 함으로써 PARP-9을 억제합니다. 이러한 직접 결합은 PARP-9의 정상적인 기능을 방해하여 비활성 상태로 만듭니다.
직접 억제라는 주제에 이어 올라파립과 벨리파립은 효소의 천연 기질인 NAD+를 모방하여 경쟁적으로 PARP-9을 억제함으로써 ADP-리보실화 반응을 방해합니다. 루카파립도 비슷한 방식으로 작용하여 NAD+ 결합 부위에 달라붙어 PARP-9의 효소 작용을 방해합니다. 탈라조파립 또한 PARP-9의 촉매 도메인에 결합하여 표적 단백질이 ADP-리보실화되는 것을 방지합니다. INO-1001은 다른 단백질을 변형하는 효소의 능력에 필수적인 PARP-9의 활성 부위를 표적으로 삼습니다. AG14361은 활성 부위에 결합하여 PARP-9에 의해 수행되는 필수적인 ADP-리보실화 과정을 차단합니다. GPI 15427과 AZD2461은 모두 효소의 촉매 도메인에 부착하여 PARP-9을 억제함으로써 ADP-리보스를 단백질 기질로 옮기는 효소의 근본적인 역할을 방해합니다. 이러한 각 화학 물질은 ADP-리보실화를 통해 표적 단백질과 상호 작용하고 변형하는 능력을 방해함으로써 PARP-9의 기능적 활성을 구체적으로 억제합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
3-Aminobenzamide | 3544-24-9 | sc-3501 sc-3501B sc-3501A | 100 mg 1 g 5 g | $15.00 $37.00 $52.00 | 18 | |
PARP-9은 번역 후 변형인 ADP-리보실화에 관여합니다. 3-아미노벤자마이드는 폴리(ADP-리보스) 중합효소 억제제로 잘 알려져 있으며, ADP-리보실전달효소 활성을 차단하여 PARP-9을 억제할 수 있습니다. | ||||||
NU 1025 | 90417-38-2 | sc-203166 | 5 mg | $131.00 | 9 | |
NU1025는 촉매 도메인에 직접 결합하여 PARP-9을 억제함으로써 ADP-리보스 단위가 표적 단백질로 이동하는 것을 촉매하지 못하도록 합니다. | ||||||
PARP Inhibitor VIII, PJ34 | 344458-15-7 | sc-204161 sc-204161A | 1 mg 5 mg | $58.00 $142.00 | 20 | |
PJ34는 효소의 NAD+ 결합 부위에 삽입하여 효소가 ADP-리보실화 과정에서 NAD+를 활용하는 능력을 방해함으로써 PARP-9을 억제합니다. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $210.00 $305.00 $495.00 | 10 | |
올라파립은 주로 다른 PARP 단백질을 표적으로 하지만, NAD+ 결합 부위에서 경쟁적 억제를 통해 PARP-9을 억제하여 그 촉매 작용을 막을 수 있습니다. | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $182.00 $275.00 $726.00 | 3 | |
벨리파립은 촉매 도메인에 결합하여 폴리(ADP-리보실)아 이온 반응을 억제함으로써 PARP-9을 포함한 PARP 억제제로서 작용합니다. | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
루카파립은 결합 부위를 놓고 NAD+와 경쟁하여 PARP-9을 포함한 PARP 효소 활성을 차단함으로써 PARP-9의 효소 활성을 억제합니다. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
탈라조파립은 촉매 도메인에 결합하여 효소 기능의 핵심 단계인 표적 단백질의 ADP-리보실화를 방지함으로써 PARP-9을 억제합니다. | ||||||
AG14361 | 328543-09-5 | sc-483192 | 5 mg | $255.00 | ||
AG14361은 활성 부위를 차단하고 ADP-리보실화를 통해 단백질을 변형하는 효소의 능력을 방해함으로써 PARP-9을 억제할 수 있는 강력한 PARP 억제제입니다. | ||||||