PARP-7 억제제
일반적인 PARP-7 억제제에는 루카파립 CAS 283173-50-2, 올라파립 CAS 763113-22-0, 벨리파립 CAS 912444-00-9, 탈라조파립 CAS 1207456-01-6 및 세라서팁 CAS 1352226-88-0이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
PARP-7의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘으로 작용하여 DNA 손상 복구 경로에서 중추적인 역할을 하는 단백질의 기능을 방해합니다. 루카파립, 올라파립, 벨리파립, 탈라조파립, 니라파립, 파미파립, AZD2461은 PARP-7의 NAD+ 결합 부위에 결합하는 방식으로 작용합니다. 이 결합은 NAD+의 구조를 모방하고 효소의 촉매 활성을 경쟁적으로 억제하여 PARP-7이 표적 단백질의 ADP-리보실화에서 역할을 수행하지 못하도록 방해합니다. ADP-리보실화 과정에 대한 이러한 간섭은 PARP-7의 필수 기능인 단일 가닥 DNA 단절의 복구를 중단시키기 때문에 매우 중요합니다. 특히 탈라조파립은 손상이 발생한 DNA에 PARP-7을 가두어 효소 활성을 차단할 뿐만 아니라 효소가 DNA와 복합체를 이루지 못하게 함으로써 억제 효과를 증폭시켜 DNA 복구 억제를 더욱 악화시킵니다.
또한 UPF-1069, PJ34, INO-1001, 3-아미노벤자마이드 및 AG14361은 공통된 억제 전략을 공유하는데, 이러한 화학 물질은 PARP-7의 활성 부위에 직접 결합하여 효소 기능을 효과적으로 방해합니다. UPF-1069와 PJ34는 NAD+ 결합 부위를 차지하여 PARP-7이 정상적인 ADP-리보실전달효소 활동에 관여하지 못하도록 직접적으로 방해합니다. INO-1001과 3-아미노벤자마이드는 NAD+ 분자의 일부인 니코틴아마이드의 구조를 모방하여 경쟁적으로 억제합니다. AG14361은 PARP-7의 촉매 부위와 결합하는 능력이 뛰어나 DNA 복구에 필요한 수용체 단백질로의 ADP-리보스 단위의 중요한 전달을 차단합니다. 이러한 전달을 억제함으로써 AG14361은 PARP 의존적 DNA 손상 반응을 방해하며, 이는 세포 과정에서 PARP-7의 기능에 대한 이 화학 물질의 강력한 억제 효과를 입증합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
루카파립은 NAD+ 결합 부위에 결합하여 PARP-7의 효소 활성을 억제함으로써 ADP-리보실화 및 후속 DNA 손상 복구 과정에서의 역할을 방해합니다. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
올라파립은 NAD+의 니코틴아마이드 부분을 모방하고 효소의 촉매 부위에 경쟁적으로 결합하여 PARP-7을 억제하는 등 PARP 억제제로 작용합니다. 이는 표적 단백질의 ADP-리보실화를 차단합니다. | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
벨리파립은 촉매 도메인에 결합하여 단일 가닥 DNA 단절 복구에 필수적인 효소 활성을 방해함으로써 PARP-7을 억제합니다. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
탈라조파립은 손상 부위의 DNA에 PARP-7을 가두어 DNA 복구 메커니즘과 세포 스트레스 반응을 방해함으로써 PARP-7에 대한 억제 효과를 발휘합니다. | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | $573.00 | ||
AZD2461은 촉매 도메인에 결합하여 PARP-7을 억제하여 DNA 복구 및 신호 전달에 관여하는 표적 단백질의 ADP-리보실화를 방지합니다. | ||||||
3-Aminobenzamide | 3544-24-9 | sc-3501 sc-3501B sc-3501A | 100 mg 1 g 5 g | $15.00 $36.00 $51.00 | 18 | |
INO-1001은 PARP-7의 촉매 도메인에 결합하여 PARP-7을 억제함으로써 PARP 매개 DNA 손상 복구 과정을 억제합니다. | ||||||
AG14361 | 328543-09-5 | sc-483192 | 5 mg | $255.00 | ||
AG14361은 PARP-7의 촉매 부위에 결합하여 DNA 복구에 중요한 ADP-리보스 단위가 수용체 단백질로 이동하는 것을 촉매하는 역할을 방해함으로써 PARP-7을 억제합니다. | ||||||