PARM-1 억제제

일반적인 PARM-1 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 라파마이신 CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 및 SB 203580 CAS 152121-47-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

PARM-1의 화학적 억제제는 기능적 활성에 중요한 신호 전달 경로를 방해하여 억제 효과를 발휘할 수 있습니다. 예를 들어, 스타우로스포린은 광범위한 단백질 키나아제 억제제로, PARM-1이 신호 전달에 의존하는 인산화 과정을 방해하여 기능 억제를 유도할 수 있습니다. 마찬가지로 라파마이신은 세포 성장과 생존 과정에 필수적인 mTOR 경로를 직접적으로 억제합니다. PARM-1이 이러한 과정에 관여한다는 점을 고려할 때, 라파마이신의 작용은 PARM-1의 기능적 억제를 초래할 수 있습니다. LY294002 및 Wortmannin과 같은 다른 키나아제 억제제는 많은 성장 및 생존 신호의 상류에 있는 PI3K/Akt 경로를 표적으로 합니다. PI3K를 억제하면 PARM-1의 활성화 또는 안정화를 방지하여 그 활성을 감소시킬 수 있습니다.

신호 캐스케이드에서 더 내려가면, PD98059와 U0126은 세포 증식에 PARM-1이 관여할 가능성이 있는 경로인 MAPK/ERK 경로 내에서 MEK1/2를 선택적으로 억제합니다. 이 경로를 차단함으로써 이 억제제는 PARM-1 기능에 필요한 신호 전달을 방해합니다. SB203580과 SP600125는 각각 스트레스에 반응하는 p38 MAPK와 JNK 경로를 표적으로 합니다. 스트레스 반응 메커니즘과 관련이 있는 경우 이러한 MAPK를 억제하면 PARM-1 활성이 감소할 수 있습니다. EGFR 티로신 키나아제를 표적으로 하는 게피티닙 및 엘로티닙과 같은 키나아제 억제제는 EGFR 매개 신호를 방해하여 PARM-1을 억제할 수 있습니다. 다중 표적 수용체 티로신 키나제 억제제인 소라페닙과 수니티닙도 PARM-1의 기능적 활성에 필수적인 수용체 티로신 키나제와 관련된 신호 경로를 차단하여 PARM-1을 억제할 수 있습니다.