PAR-2 활성제

일반적인 PAR-2 활성화제는 SLIGRL-NH2 CAS 171436-38-7, 2-푸로일-리글루로-아미드 트리플루오로아세테이트염 CAS 729589-58-6(비염), AC 55541 CAS 916170-19-9, AC 264613 CAS 1051487-82-1 및 Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-아마이드 트리플루오로아세테이트염 CAS 171436-38-7(비염) 등을 포함하지만 이에 한정되지 않습니다.

PAR-2 활성화제는 PAR-2 단백질에 직접 또는 간접적으로 작용할 수 있는 화학 물질입니다. 트립신 및 트롬빈과 같은 직접 활성화제는 PAR-2의 N-말단을 절단하여 단백질을 활성화하는 테더링 리간드를 생성합니다. 이러한 종류의 화학 물질은 외부 요인 없이도 PAR-2를 활성화할 수 있어 단백질의 주요 활성화제가 됩니다. 트립신과 트롬빈을 포함하는 세린 프로테아제가 이 범주에서 두드러지게 나타납니다.

반면 간접 활성화제는 PAR-2가 관여하는 세포 과정이나 신호 경로에 영향을 미칩니다. 이러한 화학 물질은 단백질과 직접 상호 작용하지는 않지만, 그 작용으로 인해 단백질이 활성화될 수 있습니다. 예를 들어 클로로겐산과 포스콜린은 cAMP 수치를 증가시켜 PAR-2를 활성화할 수 있습니다. 마찬가지로 히스타민, 브라디키닌, 프로스타글란딘 E2는 PAR-2 경로의 이차 전달자인 세포 내 칼슘을 증가시키는 방식으로 작용합니다. 디티오트레이톨은 PAR-2의 단백질 형태를 변경하여 간접적으로 그 경로를 활성화할 수 있습니다. PIP2는 PAR-2 경로에서 이차 전달체를 생성하는 기질 역할을 하며, 칼슘 이온은 그 자체로 이차 전달체 역할을 합니다.