PAP-2a 억제제
일반적인 PAP-2a 억제제에는 프로프라놀롤 CAS 525-66-6, N-에틸말레이미드 CAS 128-53-0, PGE2 CAS 363-24-6, 오카다산 CAS 78111-17-8 및 에델포신 CAS 70641-51-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
PAP-2a 억제제는 지질 대사에 관여하는 효소인 포스파티딘산 포스파타제 2a형(PAP-2a)을 표적으로 하는 분자의 일종입니다. 지질 인산 포스파타제 3(LPP3)이라고도 하는 이 효소는 지질 인산 포스파타제(LPP) 계열에 속하며 포스파티딘산(PA)을 디아실글리세롤(DAG)로, 다른 지질 인산염을 해당 디아실글리세롤에 대응하는 지질 인산염으로 탈인산화하는 기능을 합니다. PAP-2a는 다양한 세포 과정에 중요한 생리 활성 지질의 수준을 조절하여 지질 신호 전달 경로를 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. PAP-2a의 억제제는 이 효소의 활성 부위에 특이적으로 결합하여 탈인산화 반응을 촉매하지 못하도록 설계되었습니다. 억제 과정은 억제제가 활성 부위에 대해 기질과 경쟁하는 경쟁적 과정일 수도 있고, 억제제가 효소의 다른 부위에 결합하지만 여전히 효소의 기능을 방해하는 비경쟁적 과정일 수도 있습니다.
PAP-2a 억제제의 개발에는 잠재적 억제 화합물을 식별하고 최적화하기 위한 인실리코, 체외 및 현장 방법을 포함하는 다면적 접근 방식이 포함됩니다. 초기 단계에서는 분자 도킹 및 가상 스크리닝과 같은 계산 기법을 사용하여 많은 화합물의 PAP-2a의 3차원 구조에 대한 결합 친화도를 예측하는 경우가 많습니다. 이러한 계산적 예측에 이어 다양한 생화학적 분석법을 사용하여 이러한 화합물이 PAP-2a의 활성을 억제하는 능력을 측정하는 경험적 테스트가 이어집니다. 일반적으로 사용되는 분석법에는 잠재적 억제제가 있을 때 효소 활성의 척도로서 무기 인산염의 방출을 정량화하는 분석법이 포함됩니다. 잠재적 억제제가 확인되면 그 효능, 특이성 및 작용 방식을 확인하기 위해 추가 특성을 분석합니다. 이는 일반적으로 억제 유형을 묘사하고 억제 상수(Ki)와 같은 중요한 매개변수를 제공하는 동역학 분석을 통해 이루어집니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
베타 아드레날린 수용체를 차단하여 PAP-2a를 억제하는 비특이적 베타 아드레날린 길항제입니다. 수용체 활성화가 감소하면 인지질 대사에서 PAP-2a의 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있는 cAMP 수치가 낮아질 수 있습니다. | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
단백질의 설프하이드릴기를 변형하는 시약입니다. NEM은 PAP-2a의 효소 활성에 필수적인 시스테인 잔기를 수정함으로써 PAP-2a를 직접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
프로스타글란딘 E2는 PAP-2a를 억제하는 것으로 나타났습니다. 이는 EP 수용체 매개 경로를 통해 작용하여 지질 대사에서 효소의 활동을 변화시킬 수 있습니다. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
단백질 포스파타제의 강력한 억제제. PAP-2a 활성은 인산화와 탈인산화에 의해 조절되므로 오카다산의 탈인산화 억제는 PAP-2a 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Edelfosine | 70641-51-9 | sc-507459 | 5 mg | $216.00 | ||
합성 알킬-리소인지질 유사체. 인지질 대사를 방해할 수 있으며 PAP-2a와 같은 효소의 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
포스파티딜콜린 특이적 포스포리파아제 C(PC-PLC)의 억제제. PAP-2a는 PC-PLC와 관련된 지질 대사 경로의 하류에서 작용하므로, PC-PLC를 억제하면 기질 가용성을 감소시켜 간접적으로 PAP-2a 활성에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
염화리튬은 이노시톨 모노포스파타제를 억제하여 이노시톨 삼인산(IP3)의 수치를 낮출 수 있습니다. IP3는 PAP-2a가 관여하는 경로의 하류 산물이므로 IP3 수치를 변경하면 PAP-2a 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K)의 공유 결합 억제제입니다. PAP-2a는 인지질 대사 및 신호 전달에 관여하기 때문에 PI3K를 억제하면 PAP-2a가 역할을 하는 경로에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
알킬 포스포콜린 화합물. 밀테포신은 지질 대사와 신호 전달을 방해하며 이러한 과정에서 PAP-2a의 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
단백질 키나아제의 강력한 억제제입니다. PAP-2a의 활성은 인산화에 의해 조절되므로, 스타우로스포린은 단백질 키나아제 매개 메커니즘을 통해 PAP-2a를 조절하는 경로에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||