PALB2 활성제
일반적인 PALB2 활성화제에는 루카파립 CAS 283173-50-2, 탈라조파립 CAS 1207456-01-6, ATM 키나아제 억제제 CAS 587871-26-9, KU 60019 CAS 925701-46-8 및 SP2509가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
PALB2 활성화제는 게놈 무결성을 유지하는 데 중요한 과정인 상동 재조합(HR)에 대한 의존성을 높이기 위해 다양한 DNA 손상 반응 경로를 조작하여 PALB2의 기능적 활성을 향상시키는 화합물 제품군입니다. 올라파립, 루카파립, 탈라조파립과 같은 PARP 억제제는 단일 가닥 단절을 복구하는 데 중요한 효소인 폴리(ADP-리보스) 중합효소를 억제하는 방식으로 작용합니다. 이러한 억제는 DNA 병변의 지속성으로 이어지며, 이는 이중 가닥 단절로 이어져 HR을 통한 해결이 필요하며, PALB2는 DNA 손상 부위에서 BRCA2의 국소화 및 안정화를 촉진합니다. NU7026 및 Wortmannin과 같은 DNA-PK 억제제와 PI3 키나아제 억제제인 LY294002는 경쟁 경로인 비동일 말단 결합(NHEJ)을 제한하여 HR 경로의 관여를 확대하고 간접적으로 PALB2의 활성을 향상시킵니다.
이 외에도 KU-55933 및 KU-60019와 같은 ATM 키나아제 억제제와 이중 ATM 및 ATR 키나아제 억제제인 CGK733은 DNA 손상 반응을 약화시켜 HR에 대한 세포의 필요성을 악화시켜 DNA 복구에서 PALB2의 기능적 필요성을 높입니다. 또한 SCR7은 리가제 IV를 특이적으로 표적으로 삼아 DNA 복구에 대한 세포의 선호도를 HR로 전환하여 PALB2의 중요성을 더욱 부각시킵니다. 이러한 화합물의 조율된 효과는 PALB2가 단순한 참여자가 아니라 핵심 분자인 HR의 촉진으로 수렴되어, 발현을 변경하거나 기능을 직접 수정하지 않고도 PALB2의 활동을 강화할 수 있습니다. 종합적으로, 이러한 활성화제는 HR 경로에 크게 의존하는 세포 환경을 조율함으로써 세포 생존과 게놈 유지에 있어 PALB2의 필수 불가결성을 강조하여 PALB2의 생물학적 역할을 강화합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
루카파립은 다른 PARP 억제제와 유사하게 작용하여 대체 DNA 복구 메커니즘을 손상시키고 세포 의존성을 상동 재조합으로 전환함으로써 DNA 복구에서 PALB2의 역할을 강화합니다. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
탈라조파립은 강력한 PARP 억제제로, 손상 부위의 DNA에 PARP를 가두어 PALB2의 활동을 강화하여 PALB2가 핵심적인 역할을 하는 상동 재조합 복구 메커니즘을 촉진합니다. | ||||||
ATM Kinase 억제제 | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
KU-55933은 ATM 키나아제 억제제로 작용하여 비상동 말단 결합에 의한 DNA 손상 복구를 감소시키고 상동 재조합 복구에 대한 의존도를 증가시켜 PALB2의 활성을 향상시킵니다. | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | $243.00 $1015.00 | 1 | |
KU-55933과 유사한 KU-60019는 PALB2가 중요한 상동 재조합으로 세포 DNA 복구 선호도를 전환하여 간접적으로 PALB2의 활성을 향상시키는 ATM 억제제입니다. | ||||||
SP2509 | 1423715-09-6 | sc-492604 | 5 mg | $284.00 | ||
SCR7은 리가제 IV 억제제로, NHEJ가 억제될 때 주요 DNA 복구 경로인 상동 재조합을 촉진하여 PALB2의 기능적 활성을 증가시킴으로써 NHEJ를 방해합니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3 키나아제 억제제인 워트만닌은 또한 DNA-PK를 억제하여 NHEJ를 제한하고 DNA 이중 가닥 단절을 복구하기 위한 상동 재조합을 촉진함으로써 PALB2의 활성을 향상시킵니다. | ||||||
LY 303511 | 154447-38-8 | sc-202215 sc-202215A | 1 mg 5 mg | $66.00 $273.00 | 3 | |
LY294002는 또 다른 PI3 키나아제 억제제로, DNA-PK를 억제하여 간접적으로 PALB2 활성을 증가시켜 DNA 복구 과정을 위해 NHEJ를 통한 상동 재조합을 촉진합니다. | ||||||