SP2509 (CAS 1423715-09-6)
CAS 등록번호:
1423715-09-6
분자량:
437.9
분자식:
C19H20ClN3O5S
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SDS 및 분석 증명서
SP2509는 히스톤 H3 라이신 4 (H3K4)의 탈메틸화에 관여하는 단백질인 라이신 특이적 탈메틸화효소 1 (LSD1)의 선택적이고 가역적인 억제제이다. SP2509는 LSD1을 억제함으로써 H3K4에서 메틸기의 제거를 방지하여 전사 억제를 유도한다. 이 새로운 LSD1 억제제는 IC50 값이 13nM인 높은 효능을 가지고 있다. 특히, SP2509는 모노아민 산화효소 A와 B의 활성에 영향을 미치지 않는다. 배양된 급성 골수성 백혈병 (AML) 세포에서 SP2509는 LSD1과 그 공동 억제자 CoREST 사이의 상호작용을 방해한다. 결과적으로, H3K4의 메틸화가 증가하여 p21, p27 및 CCAAT/enhancer 결합 단백질 α와 같은 주요 조절 유전자의 발현이 향상된다.
SP2509 (CAS 1423715-09-6) 참고자료
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- LSD1의 선택적 억제제인 SP2509는 β-카테닌 신호를 하향 조절하여 망막모세포종 성장을 억제합니다. | Jiang, A., et al. 2022. Invest Ophthalmol Vis Sci. 63: 20. PMID: 35297943
- JAK/BCL2 억제는 LSD1 억제제와 시너지 효과를 발휘하여 ETP-ALL을 선택적으로 표적화합니다. | Benyoucef, A., et al. 2022. Leukemia. 36: 2802-2816. PMID: 36229595
의 억제제:
2200001I15Rik, AOF1, B7-H3, BC060267, BMAL2, C230097I24Rik, C6orf150, C9orf69, COL20A1, COL4A, Cytokeratin 12, E230028L10Rik, EG245440, EG270499, EG382265, EG432838, HIPK2, Id2, JMJD1B, JMJD1C, JMJD4, KDM (lysine demethylase), Klotho, LOC100039995, LSD1, LysRS, MUP20, Nkx-2.5, Nrarp, Olfr481, Olfr552, Olfr630, OTTMUSG00000007521, OTTMUSG00000007655, PHC3, PRDM12, RBM42, SmcX, TAP, VPS72, Wnt-14b, ZBTB2.의 활성화자:
ARID2, BC061237, C23, CMV pp65, Cypt3, DDX56, E130012A19Rik, IL-7, LSD1, Paf1, PALB2, Pdcd-1L1, USP9X.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
SP2509, 5 mg | sc-492604 | 5 mg | $284.00 |