PACS-1b 억제제

일반적인 PACS-1b 억제제에는 Wortmannin CAS 19545-26-7, Hydroxy-Dynasore CAS 1256493-34-1, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, Brefeldin A CAS 20350-15-6 및 Exo1 CAS 461681-88-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

PACS-1b의 화학적 억제제는 세포 내에서 단백질의 분류 및 이동 기능을 방해하는 다양한 메커니즘을 통해 작용합니다. 예를 들어, 워트만닌은 소포 형성에 필수적인 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K)를 표적으로 하며, PI3K를 억제함으로써 소포 이동에서 PACS-1b가 제대로 기능하지 못하도록 막습니다. Dyngo-4a와 MiTMAB는 다이나민 억제제로, PACS-1b가 조절하는 세포 내화 및 세포 외화 과정에 필수적인 클라트린으로 코팅된 소포의 분리를 방해합니다. 또 다른 억제제인 Pitstop 2는 클라트린 코팅 소포 형성에 중요한 클라트린과 그 어댑터 단백질 간의 상호작용을 차단하여 클라트린 매개 소포화를 구체적으로 차단하므로 이러한 과정에서 PACS-1b의 역할이 중요합니다. 마찬가지로 Exo1은 소포가 원형질막에 고정되는 데 핵심적인 엑소시스트 복합체를 방해하는데, 이는 PACS-1b가 관여하는 엑소시트 경로에 필요한 단계입니다.

반면, 브레펠딘 A는 골지체 구조를 파괴하여 골지체 네트워크에서 PACS-1b와 관련된 단백질 분류에 직접적인 영향을 미칩니다. 골지이드 A는 특히 골지 BFA 저항 인자 1(GBF1)을 억제하여 골지에서 ARF 매개 소포체 이동을 중단시키는데, 이는 PACS-1b가 중요한 또 다른 경로인 골지로부터의 소포체 이동을 중단시킵니다. Cdc42 GTPase의 억제제인 ML141은 각각 Rac1 GTPase와 ARHGAP21을 표적으로 하는 EHOp-016 및 CID 1067700과 함께 액틴 세포 골격의 조직을 파괴합니다. 이 조직은 소포 이동의 기초가 되며, PACS-1b는 이 조직에 의존하여 기능을 수행합니다. 마지막으로 SecinH3와 SMIFH2는 액틴 중합과 세포 골격 재편에 관여하는 사이토헤신과 포민 단백질 계열을 억제합니다. 이러한 억제로 인한 소포 수송 과정의 중단은 PACS-1b의 분류 및 이동 기능에 영향을 미치며, 화학적 억제제가 이 단백질의 기능을 조절하는 데 사용할 수 있는 광범위한 메커니즘을 보여줍니다.