P117 활성제

일반적인 P117 활성제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, (-)-에피네프린 CAS 51-43-4, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, PGE1(프로스타글란딘 E1) CAS 745-65-3 및 IBMX CAS 28822-58-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

P117은 궁극적으로 단백질의 인산화 및 활성화로 이어지는 다양한 신호 전달 경로에 대한 주요 작용에 따라 분류할 수 있습니다. 포스콜린, 에피네프린, 이소프로테레놀, PGE1, IBMX, 디부티릴-cAMP는 모두 여러 신호 전달 경로의 핵심 메신저인 사이클릭 AMP(cAMP)의 수치를 높이는 방식으로 작용합니다. 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 활성화하여 세포 내 cAMP 수치를 높이고, 이는 다시 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화합니다. PKA는 PKA 기질인 경우 P117을 포함한 다양한 단백질을 인산화하는 것으로 알려져 있습니다. 마찬가지로 에피네프린은 아드레날린 수용체를 통해, 이소프로테레놀은 베타 아드레날린 수용체를 통해 작용하여 아데닐릴 시클라제를 자극하여 cAMP를 상승시키고 결과적으로 PKA를 활성화하여 P117을 인산화할 수 있습니다. PGE1은 특정 G 단백질 결합 수용체를 통해 아데닐레이트 사이클라제를 활성화하여 PKA의 활성화와 후속 P117의 인산화를 유도하는 기능을 합니다. IBMX는 포스포디에스테라아제를 억제하여 cAMP의 분해를 방지하고 PKA를 활성 상태로 유지하여 P117을 표적으로 삼을 수 있습니다. cAMP 유사체인 디부티릴-cAMP는 세포 내로 확산되어 PKA를 직접 활성화하고, 이는 다시 P117을 인산화할 수 있습니다.

P117의 다른 화학적 활성화제로는 아니소마이신, PMA, 이오노마이신, FPL 64176, 베이 K 8644, 자프리나스트 등이 있으며, 이들은 서로 다른 메커니즘을 통해 P117을 활성화합니다. 단백질 합성 억제제인 아니소마이신은 스트레스 활성화 단백질 키나아제(SAPK)를 활성화할 수 있으며, 이 키나아제의 기질인 경우 P117을 인산화할 수 있습니다. PMA는 P117을 포함한 단백질을 인산화할 수 있는 또 다른 키나아제인 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화합니다. 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 증가시켜 P117을 인산화할 수 있는 칼슘 의존성 단백질 키나아제를 활성화할 수 있습니다. 마찬가지로 FPL 64176과 Bay K 8644는 모두 칼슘 채널의 활성화제로 작용하여 세포 내 칼슘 농도를 증가시키고 잠재적으로 P117을 표적으로 하는 키나아제의 활성화를 유도할 수 있습니다. 마지막으로 자프리나스트는 포스포디에스테라아제 5를 억제하여 cAMP 수준을 증가시키고 PKA의 활성화를 유도하여 P117을 인산화할 수 있으므로 인산화를 통해 P117의 활성화를 유도할 수 있는 화학 활성제의 프로파일을 완성합니다.