p100 억제제

일반적인 p100 억제제에는 BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, 파르테놀리드 CAS 20554-84-1, IMD 0354 CAS 978-62-1, NFκB 활성화 억제제 II, JSH-23 CAS 749886-87-1 및 QNZ CAS 545380-34-5가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

NFKB2라고도 알려진 p100은 NF-κB(활성화된 B세포의 핵 인자 카파 경쇄 강화제) 신호 경로에서 중요한 역할을 하는 단백질입니다. NF-κB 경로는 염증, 면역 및 세포 생존을 포함한 다양한 세포 과정의 중심입니다. p100 단백질은 p52 단백질의 전구체이자 비규범적 NF-κB 경로의 억제제 역할을 합니다. p100은 전체 길이 형태에서 RelB 단백질과 결합하여 세포질에서 비활성 복합체를 형성합니다. 특정 신호를 받으면 p100은 프로테아좀 처리를 거쳐 p52 단편을 생성합니다. 이 처리 이벤트는 활성 RelB/p52 이량체를 방출하고, 이 이량체는 핵으로 이동하여 표적 유전자의 전사를 조절합니다. NF-κB 신호 조절에서 p100의 중추적인 역할을 고려할 때, 적절한 세포 반응을 보장하기 위해서는 그 활성을 엄격하게 제어해야 합니다.

p100(NFKB2) 억제제는 p100 단백질의 활성 또는 처리를 표적으로 삼고 조절하도록 설계된 화합물의 일종입니다. 이러한 억제제는 p100의 프로테아좀 처리를 방지하여 활성 p52 조각의 생성과 그에 따른 NF-κB 신호의 활성화를 차단하는 방식으로 작용할 수 있습니다. 다른 억제제는 p100과 경로의 다른 단백질(예: RelB) 간의 상호 작용을 방해하여 기능적 복합체 형성을 방해할 수 있습니다. 일부 억제제는 p100의 번역 후 변형을 조절하여 안정성, 처리 또는 파트너 단백질과의 상호 작용에 영향을 미치는 방식으로도 작용할 수 있습니다.