P/Q-type calcium channel α1A 활성제

일반적인 P/Q형 칼슘 채널 α1A 활성화제에는 (±)-베이 K 8644 CAS 71145-03-4, ω-아가톡신 IVA CAS 145017-83-0, 로스코비틴 CAS 186692-46-6, PD 153035 CAS 153436-54-5 및 니모디핀 CAS 66085-59-4 등이 포함되지만 이에 한정되지는 않습니다.

P/Q형 칼슘 채널 α1A 활성화제는 뉴런 내의 칼슘 역학에 간접적으로 영향을 주어 채널의 기능을 향상시키는 다양한 화합물의 집합체입니다. Bay K 8644는 L형 칼슘 채널을 자극하여 P/Q형 칼슘 채널 α1A의 활성을 간접적으로 증가시켜 세포 칼슘 유입을 전반적으로 증가시켜 탈분극 동안 전압 의존적 P/Q형 채널이 활성화될 수 있도록 프라이밍할 수 있습니다. 또한 L형 채널을 표적으로 하는 니페디핀, 니트렌디핀, 암로디핀과 같은 다른 칼슘 채널 하위 유형에 대한 차단제와 T형 채널을 억제하는 에토수시미드는 칼슘 신호를 안정화하기 위해 P/Q형 채널 활성의 보상적 상향 조절을 유발할 수 있습니다. FPL 64176은 칼슘 채널의 비활성화를 늦춤으로써 P/Q형 칼슘 채널 α1A의 활성 상태를 연장하는 데도 기여할 수 있습니다. 또한, ω-아가톡신 IVA와 같은 독소의 차단 용량 미만은 전압 변화에 따라 P/Q형 채널을 민감하게 반응시켜 활성화를 촉진할 수 있습니다.

P/Q형 칼슘 채널 α1A의 활성은 밀접하게 관련된 이온 채널 또는 세포 내 키나아제의 활성을 변화시키는 약제에 의해 추가로 조절됩니다. ω-코노톡신 GVIA와 SNX-482는 각각 N형 및 R형 칼슘 채널을 선택적으로 억제하여 뉴런이 변화된 칼슘 진입 환경에 적응할 때 P/Q형 채널 활동을 간접적으로 강화할 수 있습니다. ω-코노톡신 MVIIC와 같은 화합물은 P/Q형 및 N형 채널을 모두 차단할 수 있습니다.