Date published: 2025-9-7

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PD 153035 (CAS 153436-54-5)

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대체 이름:
Tyrphostin AG 1517; 4-[(3-Bromophenyl)amino]-6,7-dimethoxyquinazoline
적용:
PD 153035 는 매우 강력하고 특이적인 EGFR 티로신 키나제 활성 억제제입니다.
CAS 등록번호:
153436-54-5
순도:
>98%
분자량:
360.21
분자식:
C16H14BrN3O2
추가 정보:
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PD 153035는 EGFR(섬유아세포 성장인자 수용체 IC50 = 25 pM K ι = 6 pM)의 티로신 키나제 활성의 매우 강력하고 특이적인 억제제이다. PD 153035는 섬유아세포 또는 인간 표피암 세포에서 낮은 나노몰 농도에서 EGFR의 자가 phosphory화를 빠르게 억제한다. PD 153035는 또한 유사분열, 조기 유전자 발현 및 발암 형질전환을 포함한 EGF 매개 세포 과정을 선택적으로 차단한다.


PD 153035 (CAS 153436-54-5) 참고자료

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  2. 표피 성장 인자 수용체 키나아제 억제제로서의 1,4-디옥산-융합 4- 아닐리노퀴나졸린.  |  Lee, JY., et al. 2001. Arch Pharm (Weinheim). 334: 357-60. PMID: 11822173
  3. 인간 기도 상피 세포에서 금속에 의한 EGF 수용체 신호 전달 및 NF-kappaB 활성화에서 Ras의 역할.  |  Wu, W., et al. 2002. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 282: L1040-8. PMID: 11943669
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  5. 새로운 표피 성장 인자 수용체 티로신 키나제 억제제의 평가.  |  Rae, JM. and Lippman, ME. 2004. Breast Cancer Res Treat. 83: 99-107. PMID: 14997040
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  9. LTD₄는 인간 기관지 상피 세포에서 EGFR 활성화를 통해 HB-EGF 의존성 CXCL8 방출을 유도합니다.  |  McGovern, T., et al. 2010. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 299: L808-15. PMID: 20889674
  10. 도메인 기반 바이오센서 분석으로 살아있는 세포에서 표피 성장 인자 수용체 조절제를 선별합니다.  |  Antczak, C., et al. 2012. Assay Drug Dev Technol. 10: 24-36. PMID: 22280060
  11. 표피 성장 인자 수용체 티로신 키나아제의 특정 억제제.  |  Fry, DW., et al. 1994. Science. 265: 1093-5. PMID: 8066447
  12. 티로신 키나아제 억제제. 8. 표피 성장 인자 수용체의 강력한 억제제인 4-(3-브로모아닐리노)-6,7-디메톡시퀴나졸린(PD 153035)의 유사체에 대한 구조-활성 관계가 비정상적으로 가파른 것으로 나타났습니다.  |  Bridges, AJ., et al. 1996. J Med Chem. 39: 267-76. PMID: 8568816
  13. A431 인간 표피암종에서 표피 성장 인자 수용체 티로신 키나제 활성의 특정 억제와 관련된 세포 골격 및 형태학적 변화.  |  Nelson, JM. and Fry, DW. 1997. Exp Cell Res. 233: 383-90. PMID: 9194500
  14. EGF 수용체 티로신 키나아제 억제는 각질 세포 성장 정지 및 말단 분화를 유도합니다.  |  Peus, D., et al. 1997. J Invest Dermatol. 109: 751-6. PMID: 9406816
  15. 표피 성장 인자 수용체 키나아제의 억제는 인간 대장암 세포에서 프로테아제 의존성 세포 사멸을 유도합니다.  |  Karnes, WE., et al. 1998. Gastroenterology. 114: 930-9. PMID: 9558281

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PD 153035, 5 mg

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