OR1S2 억제제
일반적인 OR1S2 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 백일해 독소(섬 활성화 단백질) CAS 70323-44-3, 할로페리돌 CAS 52-86-8, LY 294002 CAS 154447-36-6 및 프로프라놀롤 CAS 525-66-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
OR1S2 억제제는 수용체와 직접 상호 작용하거나 수용체 신호 환경을 변경하여 GPCR 신호의 다양한 측면을 표적으로 하는 다양한 화합물을 포함합니다. 예를 들어, 스타우로스포린은 OR1S2의 인산화 수준을 약화시켜 기능적 활성을 감소시킬 수 있는 팬 키나아제 억제제입니다. 백일해 독소는 Gi/o 유형 G 단백질의 알파 서브유닛을 ADP-리보실화함으로써 OR1S2와 관련 G 단백질의 결합을 방해하여 수용체가 아데닐레이트 시클라제와 같은 다운스트림 이펙터를 조절하는 능력을 방해할 수 있습니다.
LY294002 및 U73122와 같은 다른 화합물은 GPCR 신호 캐스케이드 내의 특정 효소를 표적으로 합니다. LY294002는 OR1S2 기능에 필수적인 다운스트림 신호 성분의 모집 및 활성화에 관여하는 PI3K를 억제합니다. 이는 신호 전파 장애로 인해 OR1S2 활성을 감소시킬 수 있습니다. U73122는 포스포리파아제 C를 억제함으로써 PIP2에서 두 번째 메신저의 생성을 방해하여 Gq 단백질 경로를 통한 OR1S2 매개 신호 전달을 방해할 수 있습니다. 이러한 억제제는 신호 경로의 한 구성 요소를 변경하면 수용체의 기능에 연쇄적인 영향을 미칠 수 있는 OR1S2 활동을 조절하는 복잡한 상호 작용 및 피드백 메커니즘의 네트워크를 보여줍니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
스타우로스포린은 비특이적 단백질 키나제 억제제입니다. 단백질 키나아제를 억제함으로써 OR1S2를 포함한 G 단백질 결합 수용체(GPCR)의 인산화를 감소시켜 활성화 및 후속 신호 전달을 방지할 수 있습니다. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
백일해 독소는 Gi/o 유형 G 단백질의 알파 서브유닛을 비가역적으로 ADP-리보실화하여 OR1S2가 아데닐레이트 시클라제를 억제하지 못하도록 하여 높은 cAMP 수준을 유지하고 수용체를 비활성 상태로 유지할 수 있습니다. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
할로페리돌은 또 다른 유형의 GPCR인 도파민 수용체에서 길항제로 작용합니다. 도파민 경로를 변경함으로써 신호 환경에 간접적으로 영향을 미치고 교차 조절 메커니즘을 통해 OR1S2와 같은 GPCR을 둔감하게 만들 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 PI3K 억제제입니다. PI3K는 AKT의 활성화에 관여하며, 이는 인산화되어 GPCR 트래피킹을 조절할 수 있습니다. PI3K를 억제하면 OR1S2의 막으로의 이동이 감소하여 그 활성이 감소할 수 있습니다. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
프로프라놀롤은 베타 아드레날린 수용체 GPCR에 영향을 줄 수 있는 베타 아드레날린 길항제입니다. 이러한 수용체는 종종 다른 GPCR과 누화를 일으키기 때문에 억제하면 OR1S2 활성을 감소시키는 다운스트림 효과로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
리토나비르는 시토크롬 P450 3A4의 활성을 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 이 효소는 특정 GPCR 리간드를 대사하며, 이 효소가 억제되면 OR1S2의 리간드 가용성이 변경되어 활성화가 감소할 수 있습니다. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
클로르프로마진은 도파민 수용체 길항제이며 GPCR 신호를 차단할 수 있습니다. 변경된 도파민 신호는 수용체 둔감화 또는 내재화의 변화를 통해 간접적으로 OR1S2 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
갈레인은 Gβγ 서브유닛 신호 억제제입니다. Gβγ의 기능을 억제함으로써 신호 연쇄를 위해 이러한 서브유닛에 의존하는 OR1S2와 같은 GPCR의 신호 전달을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
수라민은 다양한 GPCR의 비특이적 길항제입니다. 이러한 수용체에 결합하여 입체 장애 또는 GPCR이 존재하는 지질 뗏목의 변경을 통해 OR1S2의 활성화를 막을 수 있습니다. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
케토코나졸은 시토크롬 P450 효소를 억제하여 다양한 GPCR 리간드의 합성과 대사에 영향을 미칩니다. 이로 인해 리간드 농도 변화로 인해 OR1S2의 활성화가 감소할 수 있습니다. | ||||||