OCT1 억제제

일반적인 OCT1 억제제에는 리팜피신 CAS 13292-46-1, 베라파밀 CAS 52-53-9, 퀴닌 CAS 130-95-0, 이마티닙 CAS 152459-95-5 및 1-아다만틸아민 CAS 768-94-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

유기 양이온 수송체 1(OCT1)은 신경전달물질과 같은 광범위한 내인성 화합물과 약물 및 독소를 포함한 외인성 물질의 세포 내 흡수 및 분포에 중추적인 역할을 합니다. 주로 간, 신장, 장에 위치한 OCT1은 양이온 분자의 세포 내 농도를 조절하는 핵심 조절자로서 기능하여 전신 이용, 대사, 배설에 영향을 미칩니다. 이 수송체는 ATP의 직접적인 소비 없이 세포막을 가로지르는 전기화학적 구배에 의존하는 촉진된 확산 메커니즘을 통해 작동합니다. OCT1의 활동은 체내 유기 양이온의 항상성을 유지하고 다양한 약물의 약동학을 조절하는 데 중요하며, 생리학 및 약리학에서 그 중요성이 강조되고 있습니다.

OCT1의 억제는 세포 흡수와 기질의 전신 배치에 큰 영향을 미쳐 약물의 효능과 독성 프로파일에 변화를 일으킬 수 있습니다. 억제제는 수송체의 기질 인식 부위에 결합하여 내인성 또는 외인성 기질의 접근을 억제하는 경쟁적 결합을 포함한 다양한 메커니즘을 통해 억제될 수 있습니다. 또한 알로스테릭 조절과 같은 비경쟁적 메커니즘은 수송체의 형태를 변화시켜 기질 결합 부위를 직접 차단하지 않고도 수송체의 활성을 감소시킬 수 있습니다. 인산화 또는 유비퀴틴화와 관련된 조절 경로도 OCT1의 발현 수준과 세포 내 위치를 조절하여 수송 활동에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.