OCT1 抑制因子

常见的 OCT1 抑制剂包括但不限于利福平 CAS 13292-46-1、维拉帕米 CAS 52-53-9、奎宁 CAS 130-95-0、伊马替尼 CAS 152459-95-5 和 1-金刚烷胺 CAS 768-94-5。

有机阳离子转运体 1（OCT1）在多种内源性化合物（如神经递质）和外源性物质（包括药物和毒素）的细胞摄取和分布中发挥着关键作用。OCT1 主要位于肝脏、肾脏和肠道中，是阳离子分子细胞内浓度的关键调节器，从而影响它们在全身的可用性、新陈代谢和排泄。这种转运体通过促进扩散机制运作，依靠细胞膜上的电化学梯度，无需直接消耗 ATP。OCT1 的活性对于维持体内有机阳离子的平衡和调节各种药物的药代动力学至关重要，这凸显了它在生理学和药理学方面的重要意义。

抑制 OCT1 可对其底物的细胞摄取和系统处置产生深远影响，从而导致这些底物的药效和毒性特征发生改变。抑制可能通过各种机制发生，包括竞争性结合，即抑制剂与转运体的底物识别位点结合，抑制内源性或外源性底物的进入。此外，非竞争性机制（如异位调节）可改变转运体的构象，在不直接阻断底物结合位点的情况下降低其活性。涉及磷酸化或泛素化的调控途径也可能调节 OCT1 的表达水平和细胞定位，从而间接影响其转运活性。