OCRL1 억제제

일반적인 OCRL1 억제제에는 제니스테인 CAS 446-72-0, 오르토바나데이트 나트륨 CAS 13721-39-6, 데옥시노지리마이신 CAS 19130-96-2, 페닐라신 옥사이드 CAS 637-03-6, 수라민 나트륨 CAS 129-46-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

OCRL1의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 사용하여 효소 활성을 방해합니다. 티로신 키나아제 억제제인 제니스테인은 OCRL1의 기질 또는 조절인자인 단백질을 방해하여 인산화 과정을 표적으로 삼아 기능적 활성을 감소시킵니다. 반면에 오르토바나데이트 나트륨은 인산염 그룹을 모방하고 효소의 활성 부위에 결합하여 OCRL1의 천연 기질과 경쟁합니다. 이러한 경쟁은 OCRL1이 정상적인 탈인산화 반응을 촉매하는 것을 효과적으로 차단합니다. 마찬가지로, 데옥시노지리마이신은 전이 상태 중간체를 구조적으로 모방하여 효소의 글리코실 트랜스퍼라제 활성을 방해함으로써 OCRL1을 제한합니다. 페닐아르신 옥사이드는 다른 접근 방식을 취하여 OCRL1 내의 주변 디티올과 중요한 시스테인 잔기에 결합하여 촉매 활성을 방해합니다.

다른 억제제는 추가적인 세포 메커니즘을 통해 OCRL1의 기능을 방해합니다. 예를 들어 수라민은 기질 결합 부위에 결합하여 OCRL1의 효소 활성을 방해하여 자연 기질과의 상호작용을 방해합니다. 단백질 포스파타제의 강력한 억제제인 칼리큘린 A는 OCRL1의 포스파타제 도메인에 결합하여 기질 탈인산화를 차단합니다. 바필로마이신 A1은 OCRL1의 최적 기능을 위한 전제 조건인 엔도솜 pH를 변경하여 간접적으로 OCRL1의 활동을 방해합니다. 다이나소어는 OCRL1이 세포 내 작용 부위에 도달하는 데 중요한 경로인 다이나민 의존성 세포 내 증식을 중단하여 OCRL1을 억제합니다. 티르포스틴 AG 1478과 로스코비틴은 간접적으로 작용합니다. 티르포스틴 AG 1478은 OCRL1 활성을 조절할 수 있는 EGFR 티로신 키나제를 억제하고, 로스코비틴은 OCRL1 또는 그 기질에 영향을 줄 수 있는 사이클린 의존성 키나제를 표적으로 삼습니다. 마지막으로 클로르프로마진은 효소의 작용에 필수적인 막 결합을 변경하여 억제 효과를 생성합니다.