OCEL1 활성제

일반적인 OCEL1 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-에피네프린 CAS 51-43-4, PGE2 CAS 363-24-6 및 히스타민, 유리 염기 CAS 51-45-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

OCEL1은 다양한 메커니즘에 관여하여 세포 신호 전달 경로에서 중요한 2차 전달 물질인 사이클릭 AMP(cAMP)의 세포 내 수치를 높입니다. cAMP 수치의 증가는 궁극적으로 OCEL1을 인산화하고 활성화할 수 있는 효소인 단백질 키나아제 A(PKA)의 활성화로 이어집니다. 예를 들어 포스콜린은 ATP를 cAMP로 전환하는 효소인 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 세포 내 cAMP를 즉각적으로 상승시킵니다. 마찬가지로 이소부틸메틸잔틴(IBMX)은 cAMP를 분해하는 효소인 포스포디에스 테라제를 억제하여 이 메신저 분자의 높은 수준을 유지하는 방식으로 작용합니다. IBMX의 작용은 OCEL1 활성화 신호가 오래 지속되도록 합니다. 잘 알려진 부신 호르몬인 에피네프린은 아데닐레이트 시클라제 활성을 유발하는 아드레날린 수용체와 상호 작용하여 cAMP 풀에 더 많은 기여를 합니다. 마찬가지로 프로스타글란딘 E2(PGE2)는 특정 EP2 또는 EP4 수용체와 결합하여 아데닐레이트 사이클라제 활성화를 통해 cAMP 생성을 촉진합니다.

이 외에도 다른 화학적 활성화제는 cAMP 및 PKA와 관련된 유사한 경로를 통해 작동하여 OCEL1 활성에 영향을 미칩니다. 히스타민은 H2 수용체에 결합하고 도파민은 D1 유사 수용체와의 상호작용을 통해 아데닐레이트 시클라제를 자극하여 cAMP 수준을 향상시키고 PKA 활성화를 유도합니다. 이소프로테레놀 및 테르부탈린과 같은 베타 아드레날린 작용제와 호흡기 보조제인 살부타몰은 G 단백질 결합 수용체를 활성화하여 G 단백질을 통해 아데닐레이트 시클라제로 신호를 보내어 cAMP를 증가시키고 PKA를 활성화한 다음 OCEL1을 인산화합니다. 포도당 수치를 조절하는 호르몬인 글루카곤도 마찬가지로 수용체와 결합하여 아데닐레이트 시클라제 경로를 사용하여 cAMP 수치를 높입니다. 콜레라 독소는 Gs 알파 서브유닛을 영구적으로 활성화하여 지속적인 아데닐레이트 시클라제 자극과 cAMP 축적을 유도함으로써 보다 지속적인 효과를 발휘합니다. 마지막으로 롤리프람은 포스포디에스테라아제 4를 특이적으로 억제하여 cAMP의 분해를 방지하고 PKA에 의한 OCEL1의 인산화로 이어지는 활성화 캐스케이드를 촉진함으로써 cAMP의 상승을 달성합니다.