OATP16 억제제

일반적인 OATP16 억제제에는 리팜피신 CAS 13292-46-1, 사이클로스포린 A CAS 59865-13-3, 커큐민 CAS 458-37-7, 크리신 CAS 480-40-0 및 비스(2-에틸헥실) 프탈레이트 CAS 117-81-7 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

OATP16 억제제는 막 수송 단백질의 OATP 계열에 속하는 유기 음이온 수송 폴리펩티드 1B3(OATP1B3)의 활성을 특이적으로 조절하는 화학적 계열에 속합니다. 이러한 억제제는 주로 담즙산염, 호르몬, 빌리루빈과 같은 음이온성이며 구조가 부피가 큰 내인성 기질의 막 통과 이동에 영향을 미칩니다. OATP1B3을 포함한 OATP 수송체는 다양한 유기 음이온의 세포 흡수를 촉진하는 데 중요하며, 종종 나트륨 구배에 영향을 받는 이차 활성 수송 메커니즘에 의존합니다. OATP1B3의 억제는 기질에 대한 수송 동역학을 변화시켜 간 흡수, 신장 제거 또는 대사산물 및 이종 생물체의 처분과 관련된 생화학적 과정에 영향을 미칠 수 있으며, 화학적으로 OATP16 억제제는 종종 OATP1B3의 결합 부위와 상호 작용할 수 있는 구조적 특징을 가지고 있습니다. 이러한 특징에는 일반적으로 내인성 기질의 음이온 특성을 모방하는 카르복실레이트, 설포네이트 또는 인산염과 같은 음전하 또는 극성 작용기가 포함됩니다. 이러한 그룹은 기질 결합 부위를 점유하여 경쟁적 억제를 촉진하거나 단백질의 형태 상태를 변경하여 알로스테릭 변조를 촉진할 수 있습니다. 또한 많은 억제제는 막 투과성을 향상시키는 친유성 영역을 나타내며, 이는 막 통과 단백질과 상호 작용하는 데 중요한 특징입니다. 이러한 억제제의 OATP1B3에 대한 특이성은 분자 구성에 따라 달라질 수 있어 다른 OATP 계열에 대한 선택적 억제가 가능하며, 이는 전체 기질 특이성 및 수송체 동역학에 영향을 미칩니다.