OATP-J 억제제
일반적인 OATP-J 억제제에는 사이클로스포린 A CAS 59865-13-3, 리팜피신 CAS 13292-46-1, 아토르바스타틴 CAS 134523-00-5, 에리스로마이신 CAS 114-07-8 및 젬피브로질 CAS 25812-30-0이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
OATP-J 억제제는 용질 운반체 유기 음이온 수송체 계열에 속하는 유기 음이온 수송 폴리펩타이드 J(OATP-J)의 기능을 선택적으로 억제하도록 설계된 화합물 계열의 화합물입니다. OATP-J는 담즙산, 호르몬, 이종 생물체를 포함한 다양한 유기 음이온의 막 통과 수송에 관여합니다. OATP-J 억제제는 수송체에 결합하여 활성 부위를 차단하거나 기질 전위에 필요한 형태 변화를 방지하는 방식으로 작용합니다. OATP-J의 저해는 억제제가 기질과 직접 결합 부위를 놓고 경쟁하는 경쟁적 방식이거나 억제제가 트랜스포터 기능을 간접적으로 손상시키는 대체 부위에 결합하는 비경쟁적 방식일 수 있습니다. 이러한 억제제의 분자 설계는 종종 천연 기질의 구조를 모방하여 수송체와의 효과적인 상호작용을 보장하는 동시에 막을 가로질러 실제 수송을 방해하는 변형을 통합하는 데 중점을 두며, OATP-J 억제제의 개발은 수송체의 구조와 결합 특성에 대한 심층적인 이해를 바탕으로 이루어집니다. 극저온 전자 현미경(cryo-EM) 및 상동성 모델링과 같은 방법을 사용한 구조 연구는 결합 포켓에 대한 상세한 통찰력을 제공하고 기질 인식에 관여하는 주요 아미노산 잔기를 식별하는 데 도움이 됩니다. 분자 도킹 및 정량적 구조-활성 관계(QSAR) 모델링과 같은 계산적 접근법을 사용하여 OATP-J에 대한 높은 친화력과 특이성을 나타내는 억제제를 설계하고 최적화합니다. 부피가 큰 그룹을 도입하거나 핵심 구조의 전자적 특성을 변경하는 등의 화학적 변형은 종종 결합 강도와 특이성을 높이면서 수송 활동을 방지하기 위해 사용됩니다. OATP-J 억제제는 표적 억제 메커니즘에 따라 작은 유기 분자, 펩티도모메틱 또는 거대 세포 등 화학적 특성이 다양할 수 있습니다. 이러한 억제제가 생물학적 환경에서 OATP-J와 효과적으로 상호작용할 수 있도록 개발 과정에서 친유성, 안정성, 막 투과성 등의 요소도 신중하게 고려합니다. OATP-J 억제제의 설계와 합성을 위해서는 수송체 메커니즘, 구조-활성 관계(SAR), 결합과 효능에 영향을 미치는 생리화학적 특성에 대한 철저한 이해가 필요합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $63.00 $92.00 $250.00 $485.00 $1035.00 $2141.00 | 69 | |
사이클로스포린 A는 여러 OATP 계열을 억제하여 잠재적으로 OATP-J의 수송 활동에 영향을 미치는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $97.00 $328.00 $676.00 $1467.00 | 6 | |
리팜피신은 특정 OATP 수송체의 억제제로 작용하여 잠재적으로 OATP-J 관련 수송 과정에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $257.00 $505.00 | 9 | |
일반적으로 사용되는 스타틴인 아토르바스타틴은 OATP 수송체와 상호작용하는 것으로 알려져 있으며, 이는 OATP-J에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $57.00 $245.00 $831.00 $1331.00 | 4 | |
마크로라이드계 항생제인 에리스로마이신은 다양한 OATP 수송체를 억제하여 잠재적으로 OATP-J에 영향을 미치는 것으로 보고되었습니다. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $66.00 $267.00 | 2 | |
지질 조절제인 젬피브로질은 OATP 수송체 활동을 억제하여 OATP-J에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Indinavir | 150378-17-9 | sc-353630 | 100 mg | $982.00 | 1 | |
항레트로바이러스 약물인 인디나비르는 특정 OATP 수송체와 상호 작용하고 억제하여 잠재적으로 OATP-J에 영향을 미치는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $130.00 | 18 | |
안지오텐신 II 수용체 길항제인 로사르탄은 OATP 수송체 활동에 영향을 미쳐 OATP-J에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $28.00 $39.00 $100.00 $277.00 | 28 | |
요산뇨제인 프로베네시드는 일부 OATP 계열을 포함한 다양한 수송체를 억제하여 잠재적으로 OATP-J에 영향을 미치는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $78.00 $142.00 | 23 | |
항진균제인 이트라코나졸은 OATP 수송체 활동을 억제하여 잠재적으로 OATP-J에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Fexofenadine | 83799-24-0 | sc-218475 | 100 mg | $298.00 | 1 | |
항히스타민제인 펙소페나딘은 OATP 수송체와 상호 작용하여 OATP-J에 영향을 미칠 수 있는 것으로 나타났습니다. | ||||||