OATP-I 활성제
일반적인 OATP-I 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 불화 나트륨 CAS 7681-49-4, 인슐린 CAS 11061-68-0 및 이오노마이신 CAS 56092-82-1이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
OATP-I의 화학적 활성화제는 다양한 세포 신호 경로에 관여하여 기능 활성화를 유도할 수 있습니다. 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 활성화하여 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하는 이차 전달자인 cAMP의 세포 내 농도를 증가시킵니다. 그러면 활성화된 PKA가 표적 단백질을 인산화하는데, 여기에는 OATP-I의 조절 및 이동에 관여하는 단백질이 포함될 수 있으며, 세포 표면에서의 활성 증가로 이어집니다. 마찬가지로 글루카곤은 cAMP 수치를 높여 PKA를 활성화하여 잠재적으로 OATP-I 활성을 향상시킵니다. 반면에 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)를 직접 활성화하여 인산화함으로써 OATP-I와 같은 수송체를 포함한 다양한 단백질의 활성을 조절할 수 있는 키나아제입니다. 이러한 인산화는 OATP-I의 기능적 수송 능력의 증가로 이어질 수 있습니다. 인슐린은 PI3K/AKT 경로를 활성화하는 신호 캐스케이드를 시작하는데, 이는 잠재적으로 OATP-I를 포함한 수송체의 혈장막으로의 전위를 촉진하여 이들의 기능적 활동을 증가시킬 수 있는 메커니즘입니다.
또한 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 높여 칼슘 의존성 PKC 이소폼을 활성화하여 OATP-I의 인산화 및 후속 활성화로 이어질 수 있습니다. 포스포릴라제 키나아제의 활성화제로 알려진 불화 나트륨은 PKA와 PKC의 활성화를 강화하여 간접적으로 OATP-I의 활성화에 기여할 수 있습니다. 오카다산은 단백질 포스파타제를 억제함으로써 탈인산화를 방지하여 잠재적으로 OATP-I의 지속적인 활성화 상태를 유도합니다. EGF와 같은 성장 인자는 수용체를 통해 키나아제 신호 전달 경로를 시작하여 OATP-I을 포함한 하류 단백질의 활성화를 초래할 수 있습니다. 산화질소 공여자는 산화질소 방출을 통해 가용성 구아닐 시클라제를 활성화하여 cGMP 수준을 높이고 단백질 키나아제 G(PKG)를 활성화하여 OATP-I 활성에 영향을 줄 수 있습니다. 콜레라 독소는 Gα를 영구적으로 활성화하여 cAMP 수치를 높이고 PKA를 장기간 활성화하여 간접적으로 OATP-I의 활성을 향상시킬 수 있습니다. 마지막으로, 8-Br-cAMP와 같은 cAMP 유사체는 PKA를 직접 자극하여 OATP-I의 인산화 및 활성화를 포함한 일련의 사건으로 이어져 세포 수송에서의 역할을 촉진할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 활성화하여 단백질 키나아제 A(PKA) 활성을 향상시킬 수 있는 cAMP 수준을 증가시킵니다. PKA는 막 수송체의 이동과 기능에 관여하는 단백질을 인산화하고 활성화하여 세포 표면에서 OATP-I의 기능적 활성을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 OATP-I 또는 관련 조절 단백질의 인산화를 유도하여 수송 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
불화 나트륨은 포스포릴라제 키나아제를 활성화하는 것으로 알려져 있으며, 이는 PKA와 PKC를 활성화하여 잠재적으로 OATP-I의 활성을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Insulin 항체 () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
인슐린은 PI3K와 AKT를 활성화하는 신호 캐스케이드를 시작하여 다양한 수송체의 전위 및 기능적 활성화를 유도할 수 있습니다. 이 메커니즘은 잠재적으로 혈장막으로의 전위를 촉진하여 OATP-I의 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 증가시키는 칼슘 이오노포어로, 칼슘 의존성 PKC 동형체를 활성화하여 잠재적으로 OATP-I의 인산화 및 활성화를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
오카다산은 단백질 포스파타제 1과 2A의 억제제로서 세포 단백질의 인산화 상태를 증가시킵니다. 이는 탈인산화를 방지하여 OATP-I의 활성화를 초래할 수 있습니다. | ||||||
(±)-S-Nitroso-N-acetylpenicillamine | 79032-48-7 | sc-200319B sc-200319 sc-200319A | 10 mg 20 mg 100 mg | $73.00 $112.00 $367.00 | 18 | |
이 화합물과 같은 산화질소 공여체는 산화질소를 방출하여 수용성 구아닐 시클라제를 활성화하는 신호 분자로 작용하여 cGMP의 수준을 높일 수 있습니다. 이는 PKG를 활성화하여 잠재적으로 OATP-I의 이동과 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
cAMP 유사체는 PKA를 직접 활성화하여 세포 내 위치 또는 인산화 상태에 영향을 미침으로써 OATP-I의 활성화를 포함한 다운스트림 효과를 유발할 수 있습니다. | ||||||