OATP-I Inibitori

I comuni inibitori dell'OATP-I includono, a titolo esemplificativo, Rifampicina CAS 13292-46-1, Ciclosporina A CAS 59865-13-3, Gemfibrozil CAS 25812-30-0, Ritonavir CAS 155213-67-5 e Atazanavir CAS 198904-31-3.

Gli inibitori dell'OATP-I comprendono una gamma diversificata di composti che possiedono la capacità unica di modulare l'attività dell'Isoforma-I dell'Anion-Transporting Polypeptide Organico (OATP-I). L'OATP-I, membro della superfamiglia dell'Organic Anion Transporting Polypeptide (OATP), è una proteina trasportatrice della membrana cellulare presente principalmente nel fegato e in altri tessuti. La sua funzione cruciale consiste nel facilitare l'assorbimento nelle cellule di varie molecole endogene ed esogene, tra cui farmaci, ormoni e altri anioni organici. Gli inibitori dell'OATP-I agiscono legandosi in modo competitivo o non competitivo all'OATP-I, alterando così la sua funzione di trasporto.

La struttura chimica degli inibitori dell'OATP-I è molto varia e comprende sia composti sintetici che di origine naturale. Questi inibitori possono essere raggruppati in sottocategorie distinte in base alle loro caratteristiche strutturali e ai meccanismi di interazione con la proteina OATP-I. L'inibizione dell'OATP-I può avvenire attraverso vari meccanismi, tra cui il blocco diretto del sito di legame, i cambiamenti conformazionali indotti dal legame con l'inibitore e la modulazione delle vie di segnalazione a valle. Gli inibitori dell'OATP-I svolgono un ruolo fondamentale nelle interazioni farmacocinetiche, influenzando potenzialmente l'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo e l'escrezione dei farmaci che sono substrati di questo trasportatore. L'interazione tra gli inibitori dell'OATP-I e la proteina trasportatrice può portare a un'alterazione dell'assorbimento cellulare e dell'esposizione sistemica dei farmaci, influenzando i loro profili farmacocinetici complessivi. Lo studio degli inibitori dell'OATP-I è di fondamentale importanza per comprendere le interazioni farmaco-farmaco.