NUMB 억제제
일반적인 NUMB 억제제에는 DAPT CAS 208255-80-5, L-685,458 CAS 292632-98-5, RO-4929097 CAS 847925-91-1, 디벤자제핀(Deshydroxy LY 411575) CAS 209984-56-5, MK-0752 CAS 471905-41-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
NUMB 억제제로 확인된 화합물은 감마-세크레타제 억제제 계열을 포함하며, 각각 노치 수용체의 단백질 분해 처리에 개입하도록 구조적으로 맞춤화되어 있습니다. 감마-세크레타제를 억제함으로써 이러한 분자는 높은 수준의 노치 전구체를 유지하여 핵으로 이동하고 다운스트림 표적의 전사를 개시하는 데 중요한 노치 세포 내 도메인(NICD)의 형성을 방해합니다. NUMB는 신경 전구 세포의 성숙을 촉진하고 발달을 제한함으로써 노치의 자연 길항제로 작용하기 때문에 이러한 억제제의 존재는 간접적으로 NUMB의 기능을 손상시킵니다. 본질적으로 감마-세크레타제 억제로 인한 NICD의 상승은 피드백 메커니즘을 일으켜 NUMB가 Notch 신호의 균형을 맞추는 능력을 감소시켜 배아 발생 중 NUMB 매개 세포 운명 결정의 의도치 않은 감소로 이어집니다.
이러한 억제제의 생화학적 발자국은 노치 수용체 절단을 조절하는 공통된 능력에 있습니다. 노치 신호 경로 내의 이 핵심적인 상호 작용은 세포 운명 지정에서 NUMB의 역할에 직접적인 영향을 미치는 일련의 세포 이벤트를 조율합니다. 감마-세크레타제에 의해 촉진되는 절단 단계를 꼼꼼하게 차단함으로써 억제제는 총체적으로 NICD 수치가 비생산적으로 높게 유지되도록 하여 NICD의 핵 활동에 의해 시작될 수 있는 전사적 이벤트를 방해합니다. 노치 신호의 억제로 인해 변화된 생화학적 환경은 NUMB가 길항 기능을 효과적으로 수행할 수 없는 환경을 조성하여 신경 발생 과정에서 NUMB의 역할에 간접적인 조절 효과를 제공합니다. 이 화학 물질은 노치 신호 조절에 대한 정밀한 표적 접근 방식을 보여 주며, 배아 신경 발생의 맥락에서 세포 발달 및 성숙에 광범위한 영향을 미치는 NUMB 기능의 하향 조절로 이어지는 뚜렷한 생화학적 상호 작용을 보여줍니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
감마-세크레타제 억제제 DAPT는 노치를 포함한 많은 단백질의 분해를 방지합니다. 노치를 억제함으로써 노치-NUMB 음성 피드백 루프를 방해하여 세포 발달에서 증식보다 분화에 필요한 노치 세포 내 도메인(NICD) 수준의 축적과 그에 따른 NUMB 기능 저하를 초래함으로써 간접적으로 NUMB에 영향을 미칩니다. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
이 화합물은 감마-세크레타제 억제제로, 노치 수용체에서 NICD의 단백질 분해 방출을 방지합니다. 이렇게 함으로써 NUMB는 Notch 신호의 길항제로 알려져 있기 때문에 간접적으로 NUMB 활성을 억제합니다. 노치 신호의 억제는 NICD 수치를 증가시키고 발달 잠재력을 제한하고 INP 세포 성숙을 촉진하는 NUMB의 능력을 감소시킵니다. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097은 감마-세크레타제를 억제하여 노치 수용체 절단에 영향을 미치고 신호 경로를 조절합니다. 이 화합물에 의한 노치 신호의 억제는 신경 분화를 촉진하기 위해 노치 신호에 길항하는 NUMB의 기능을 저하시켜 NUMB에 대한 부정적인 영향을 감소시킵니다. | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
강력한 감마-세크레타제 억제제인 LY411575는 노치 수용체의 분해를 방지하여 NICD의 생성을 차단합니다. NUMB의 역할은 노치 신호에 길항제로 작용하여 세포의 운명을 조절하는 것이므로 노치 신호가 억제되면 NUMB의 활동이 감소할 수 있습니다. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
MK-0752는 감마-세크레타제 억제제로 작용하여 노치 신호를 방해합니다. 노치 수용체의 절단과 활성화를 억제함으로써 신경 전구세포에서 세포 분화와 증식 사이의 균형에 중요한 노치 신호에 대한 NUMB의 길항 활성을 낮춥니다. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
감마-세크레타제 억제제인 PF-03084014는 노치 수용체 처리에 영향을 미치고 신호 전달을 변화시킵니다. 이는 NUMB가 길항하는 Notch 신호에 영향을 주어 간접적으로 NUMB를 조절하여 INP 세포의 분화 및 성숙에서 NUMB의 역할에 영향을 미칩니다. | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
화합물 E는 감마-세크레타제를 억제하여 노치 신호 캐스케이드에 영향을 미칩니다. NUMB는 신경 발생에서 세포의 운명 결정을 제어하는 노치의 길항제로 작용하기 때문에 노치 경로를 방해함으로써 간접적으로 NUMB의 활동을 조절합니다. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
BMS-708163은 감마-세크레타제 억제제로, 노치 신호 활성화에 필수적인 NICD의 단백질 분해 방출을 방지하여 간접적으로 NUMB 기능을 감소시킵니다. 노치 길항제인 NUMB는 이 경로의 교란으로 인해 영향을 받습니다. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
세마가세스타트는 감마-세크레타제를 억제함으로써 노치 수용체 처리를 방해합니다. 그 결과 노치 신호가 변경되어 NUMB의 활동이 간접적으로 감소합니다. NUMB의 주요 역할은 신경세포의 운명과 성숙을 조절하는 노치 신호에 길항하는 것입니다. | ||||||