NTN 억제제

일반적인 NTN 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, K-252a CAS 99533-80-9, 레스타우르티닙 CAS 111358-88-4, PD 98059 CAS 167869-21-8 및 LY 294002 CAS 154447-36-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

뉴투린(NTN)의 화학적 억제제는 다양한 경로를 통해 작용하여 이 신경 영양 인자의 신호 전달을 억제할 수 있습니다. 스타우로스포린은 광범위한 키나아제 억제제로서 NTN 매개 활동에 필수적인 키나아제 의존적 신호 캐스케이드를 차단할 수 있습니다. 스타우로스포린은 여러 키나아제를 억제함으로써 다운스트림 NTN 신호를 방해하여 신경세포 분화 및 생존을 촉진하는 NTN의 역할을 억제할 수 있습니다. 마찬가지로 K252a는 NTN 신호 전달에 중요한 Trk 수용체를 특이적으로 억제합니다. K252a에 의한 Trk 수용체의 억제는 NTN 신호의 전파를 방해하여 생물학적 효과에 필수적인 NTN 신호의 전파를 막습니다. 또 다른 Trk 수용체 티로신 키나제 억제제인 CEP-701도 동일한 원리로 작용하여 NTN이 신호 캐스케이드를 시작하기 위해 결합하는 수용체를 차단함으로써 NTN의 기능적 억제를 유도합니다.

신호 경로에서 더 내려가면 PD 98059와 U0126은 NTN 신호의 중요한 하류 경로인 MEK/ERK 경로 효소를 선택적으로 억제합니다. 이 억제제는 신경세포에서 NTN이 작용하는 핵심 매개체인 ERK의 인산화와 활성화를 막습니다. LY294002와 워트만닌은 모두 포스파티딜이노시톨 3-키나아제(PI3K) 억제제로, PI3K를 차단함으로써 신경세포에서 NTN의 생존과 성장 촉진 효과에 필수적인 AKT 경로의 활성화를 손상시킵니다. SB203580과 SP600125는 각각 NTN이 활성화할 수 있는 다른 MAPK 신호 전달 경로인 p38 MAPK와 JNK 경로를 표적으로 합니다. SB203580과 SP600125에 의해 이러한 키나아제가 억제되면 NTN에 대한 세포 반응을 방해하여 단백질의 기능적 억제로 이어질 수 있습니다. PP2는 NTN 신호 전달에 관여하는 Src 계열 키나아제의 억제제로, 이를 억제하면 NTN의 기능적 활성을 억제할 수 있습니다. AG490은 JAK2 키나아제를 표적으로 하여 NTN이 활용할 수 있는 JAK-STAT 신호를 방해합니다. 마지막으로 Go6976은 NTN 신호 전달에 관여하는 것으로 알려진 단백질 키나아제 C(PKC)를 억제하여 NTN 매개 경로를 방해하고 신경세포 기능에 대한 NTN의 영향을 억제합니다.