NGEP 활성제

일반적인 NGEP 활성화제에는 PMA CAS 16561-29-8, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 염화칼슘 무수물 CAS 10043-52-4 및 A23187 CAS 52665-69-7이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

NGEP의 화학적 활성화제는 다양한 신호 경로를 통해 단백질의 활성화로 이어지는 일련의 세포 내 이벤트를 시작할 수 있습니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)의 강력한 활성화제로, NGEP를 직접 인산화하여 활성화할 수 있습니다. 이는 인산화를 통한 단백질 조절에서 PKC가 중심적인 역할을 하기 때문에 매우 중요한 단계입니다. 마찬가지로 PKC의 또 다른 활성화제인 4-α-포르볼도 인산화와 그에 따른 NGEP의 활성화를 촉진할 수 있습니다. 이와 함께 이오노마이신(ionomycin) 및 A23187(칼시마이신)과 같은 칼슘 이오노포어는 PKC의 활성화제로 알려진 세포 내 칼슘 농도를 증가시킵니다. PKC가 자극을 받으면 NGEP를 표적으로 삼아 활성화할 수 있습니다. 염화칼슘은 세포 내 칼슘 농도를 높이는 기능도 하므로 잠재적으로 NGEP 활성화와 동일한 경로를 촉발할 수 있습니다.

베타 아드레날린 작용제로 작용하는 이소프로테레놀은 아데닐레이트 시클라제를 활성화하여 세포 내 사이클릭 AMP(cAMP) 수치를 증가시킵니다. 이렇게 증가된 cAMP는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하여 NGEP를 인산화할 수 있습니다. 포스콜린은 또한 동일한 아데닐레이트 시클라제 경로에 작용하여 cAMP 수준을 향상시켜 NGEP를 표적으로 할 수 있는 또 다른 키나아제인 PKA를 활성화합니다. cAMP의 투과성 유사체인 디부티릴 cAMP는 상류 수용체를 우회하여 PKA를 직접 활성화하여 NGEP의 잠재적인 인산화를 유도합니다. 오카다산은 일반적으로 단백질을 탈인산화하는 단백질 포스파타제를 억제함으로써 탈인산화 속도가 감소하여 NGEP의 지속적인 활성화를 초래할 수 있습니다. 아니소마이신은 JNK와 같은 스트레스 활성화 단백질 키나아제의 활성화를 통해 NGEP의 인산화 상태에 기여할 수 있습니다. 표피 성장 인자(EGF)는 수용체를 활성화하여 PKC의 활성화를 포함하는 신호 캐스케이드로 이어질 수 있으며, 이는 다시 NGEP를 인산화할 수 있습니다. PKC에 대한 조절 효과로 알려진 브라이오스타틴 1은 특정 조건에서 PKC를 활성화하여 NGEP의 인산화 및 활성화를 증가시킬 수 있습니다.