MYLK3 억제제

일반적인 MYLK3 억제제에는 ML-7 염산염 CAS 110448-33-4, ML-9 CAS 105637-50-1, 워트만닌 CAS 19545-26-7, 스타우로스포린 CAS 62996-74-1 및 H-89 디하이드로염산염 CAS 130964-39-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

MYLK3의 화학적 억제제는 MYLK3의 기능적 역할과 상호 연결된 특정 신호 전달 경로와 키나아제를 표적으로 하는 다양한 메커니즘을 통해 억제 효과를 발휘합니다. 예를 들어 ML-7과 ML-9는 미오신 경쇄 키나아제(MLCK)를 억제하여 미오신 경쇄의 인산화를 감소시킵니다. MYLK3도 이러한 미오신 경쇄를 인산화하기 때문에 ML-7과 ML-9의 작용은 간접적으로 MYLK3의 기질 가용성을 감소시켜 그 활성을 억제합니다. 마찬가지로 광범위한 단백질 키나아제 억제제인 스타우로스포린은 특히 근육 수축 조절에서 MYLK3와 신호 전달 경로를 공유하는 단백질 키나아제 C(PKC)를 억제합니다. 스타우로스포린은 PKC를 억제함으로써 MYLK3가 다운스트림 표적을 인산화할 수 있는 능력을 간접적으로 감소시킵니다.

워트만닌과 LY294002와 같은 화학적 억제제는 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K)를 억제하여 MYLK3와 관련된 과정을 포함한 많은 세포 과정에 중요한 PI3K/AKT 신호 전달을 방해합니다. 이러한 억제제는 이 경로를 차단함으로써 MYLK3의 기능적 억제에 기여합니다. 비슷한 맥락에서 H-89와 Gö 6976은 각각 단백질 키나아제 A(PKA)와 칼슘/칼모둘린 의존성 단백질 키나아제를 표적으로 합니다. H-89와 Gö 6976에 의한 이러한 키나아제의 억제는 MYLK3와 동일한 경로에 있는 단백질의 인산화를 감소시켜 키나아제 활성을 간접적으로 억제할 수 있습니다. Y-27632와 KN-93은 각각 ROCK와 CaMKII를 억제함으로써 MYLK3의 적절한 기능에 필수적인 액틴 세포 골격 역학 및 칼슘 신호 경로에 영향을 미칩니다. Y-27632와 KN-93에 의해 이러한 키나아제가 억제되면 관련 과정에 관여하는 MYLK3의 기능적 활성이 감소합니다. 또한 U0126, PD 98059, SB 203580은 각각 ERK 신호의 업스트림에 있는 MEK1/2 및 p38 MAP 키나아제를 특이적으로 억제합니다. MYLK3는 ERK 경로에 관여하기 때문에 이러한 키나아제를 억제하면 MYLK3의 키나아제 활성이 감소할 수 있습니다.