MYH11 억제제
일반적인 MYH11 억제제에는 (±)-블레비스타틴 CAS 674289-55-5, Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7, ML-9 CAS 105637-50-1, 니페디핀 CAS 21829-25-4 및 베라파밀 CAS 52-53-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
MYH11 억제제는 MYH11 유전자 산물의 활성을 조절하는 능력이 특징인 별개의 화학적 계열에 속합니다. MYH11 유전자는 평활근 세포의 수축 기계의 핵심 구성 요소인 평활근 미오신 중쇄 단백질(SM-MHC)을 암호화합니다. 이러한 억제제는 SM-MHC의 효소적 또는 구조적 기능을 표적으로 하여 평활근 수축을 매개하는 역할에 영향을 미치도록 설계되었습니다. SM-MHC 단백질은 혈관 긴장, 위장관 운동, 기도 수축 등 다양한 생리학적 과정의 조절에 중요한 역할을 합니다. MYH11 억제제는 일반적으로 수축-이완 주기 동안 에너지 생성에 필수적인 SM-MHC의 ATPase 활성을 방해하는 방식으로 작용합니다. 이 효소 활성을 조절함으로써 MYH11 억제제는 평활근 수축의 힘과 속도에 변화를 일으킬 수 있습니다.
구조적으로 MYH11 억제제는 종종 SM-MHC의 특정 결합 부위와 상호작용하여 정상적인 기능을 방해할 수 있는 기능 그룹을 가지고 있습니다. 이러한 억제제는 ATP와 경쟁적 또는 비경쟁적으로 작용하여 단백질의 인산화 및 탈인산화에 영향을 미칠 수 있습니다. 일부 MYH11 억제제는 SM-MHC의 액틴 결합 도메인을 표적으로 하여 액틴 필라멘트와의 상호작용을 방해하고 결과적으로 평활근 세포에서 생성되는 수축력을 감소시킬 수 있습니다. MYH11 억제제를 설계하고 개발하려면 SM-MHC의 구조적 및 기능적 특성에 대한 깊은 이해와 함께 평활근 수축을 변화시키는 다운스트림 효과에 대한 인식이 필요합니다. 따라서 이 분야의 연구에는 구조 생물학, 의약 화학, 약리학을 결합하여 SM-MHC 억제에 대한 높은 특이성과 효능을 가진 화합물을 설계하는 다학제적 접근 방식이 포함됩니다. 이러한 억제제의 개발과 관련된 복잡성에도 불구하고, 다양한 생리적 및 병리 생리적 과정에 영향을 미치는 평활근 기능 조절을 위한 유망한 방법을 제공합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
미오신과 액틴 필라멘트 상호 작용을 방해하여 근육 수축을 방해하는 저분자 억제제입니다. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
이 화합물은 Rho 관련 단백질 키나아제(ROCK)를 선택적으로 억제하여 간접적으로 MYH11 억제와 평활근 이완을 유도합니다. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
미오신 경쇄 키나아제(MLCK)의 억제제로, 미오신 경쇄의 인산화를 감소시켜 근육 수축을 감소시킵니다. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
평활근 세포로의 칼슘 유입을 제한하는 칼슘 채널 차단제로, MYH11을 간접적으로 억제하고 근육 이완을 유도합니다. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
니페디핀과 마찬가지로 칼슘 채널 차단제로서 평활근 세포 내 칼슘 수치를 감소시켜 MYH11을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
또 다른 미오신 경쇄 키나아제(MLCK) 억제제로, ML-9과 마찬가지로 MYH11 매개 근육 수축을 방해합니다. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
칼슘 채널 차단제로 평활근 세포로의 칼슘 유입을 제한하여 MYH11을 억제하고 근육 이완을 유도합니다. | ||||||