MTLC 활성제

일반적인 MTLC 활성화제는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 8-브로모캠프 CAS 76939-46-3, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 탭시가르긴 CAS 67526-95-8, PMA CAS 16561-29-8 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

MTLC의 화학적 활성화제는 다양한 세포 신호 경로에 관여하여 활동을 강화할 수 있습니다. 예를 들어 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 활성화하여 세포 내 사이클릭 AMP(cAMP)의 농도를 증가시키는 것으로 잘 알려져 있습니다. 높아진 cAMP 수치는 단백질 키나아제 A(PKA)의 활성화로 이어집니다. 일단 활성화되면 PKA는 MTLC를 인산화할 수 있는데, 이는 이 단백질의 기능적 활동을 활성화하는 데 중요한 단계입니다. 이와 유사하게, 안정적인 cAMP 유사체인 8-브로모-cAMP는 아데닐레이트 시클라제 활성화의 필요성을 우회하여 직접 PKA를 활성화하고, 이후 인산화하여 MTLC를 활성화합니다. 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 증가시키는 칼슘 이오노포어로 작용하는 다른 메커니즘을 통해 작동합니다. 칼슘 이온이 급증하면 칼슘 의존성 키나아제가 활성화되어 MTLC를 인산화하여 활성화할 수 있습니다. 또 다른 칼슘 이오노포어인 A23187도 세포 내 칼슘 농도를 높이고 이러한 키나아제를 활성화하여 이 효과를 반영합니다.

탭시가르긴과 칼리쿨린 A는 세포 내 인산화 상태의 조절을 방해함으로써 그 영향력을 발휘합니다. 탭시가르긴은 세포질/소포체 Ca2+-ATPase(SERCA)를 억제하여 세포질 칼슘 수치를 증가시키고, 이는 이오노마이신 및 A23187과 마찬가지로 MTLC를 인산화할 수 있는 키나아제를 활성화합니다. 반면 칼리큘린 A와 오카다산은 포스파타제를 억제하여 탈인산화를 방지하여 MTLC를 인산화된 활성 상태로 유지합니다. 이소프로테레놀은 포스콜린과 유사한 cAMP 의존적 경로를 통해 베타 아드레날린 작용제로 작용하여 cAMP를 증가시키고 PKA를 활성화함으로써 MTLC를 활성화합니다. 아니소마이신은 스트레스 활성화 단백질 키나아제를 활성화하여 MTLC를 인산화하여 활성화에 기여합니다. 첼레리트린은 주로 단백질 키나아제 C(PKC) 억제제로 알려져 있지만, MTLC를 인산화하고 활성화할 수 있는 보상성 키나아제의 활성화를 유도할 수 있습니다. 마지막으로, TPA와 PMA는 모두 PKC의 강력한 활성화제로서 MTLC를 직접 인산화하여 활성화할 수 있습니다. 이러한 각 화학 물질은 세포 효소 및 신호 경로와의 고유한 상호 작용을 통해 MTLC의 인산화와 후속 활성화를 촉진합니다.