Date published: 2025-9-10

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MTLC激活剂

常见的 MTLC 激活剂包括但不限于:Forskolin CAS 66575-29-9、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3、Ionomycin CAS 56092-82-1、Thapsigargin CAS 67526-95-8 和 PMA CAS 16561-29-8。

MTLC 的化学激活剂可通过各种细胞信号通路来增强其活性。例如,佛司可林就能激活腺苷酸环化酶,导致细胞内环状 AMP(cAMP)浓度升高。cAMP 水平的升高会导致蛋白激酶 A(PKA)被激活。一旦被激活,PKA 就能使 MTLC 磷酸化,这是激活该蛋白质功能活性的关键步骤。同样,8-溴-cAMP(一种稳定的 cAMP 类似物)不需要腺苷酸环化酶的激活,而是直接激活 PKA,然后使 MTLC 磷酸化并激活。异诺霉素的作用机制不同,它是一种钙离子诱导剂,能提高细胞内的钙含量。钙离子的激增可激活钙依赖性激酶,这些激酶能够使 MTLC 磷酸化,从而激活 MTLC。另一种钙离子诱导剂 A23187 也能提高细胞内钙浓度并激活这些激酶,从而产生类似效果。

Thapsigargin 和 Calyculin A 通过干扰细胞内磷酸化状态的调节来施加影响。Thapsigargin 可抑制肌浆/内质网 Ca2+-ATP 酶(SERCA),导致细胞膜钙水平升高,这与 Ionomycin 和 A23187 的作用一样,可激活可使 MTLC 磷酸化的激酶。另一方面,萼萼霉素 A 和冈田酸可抑制磷酸酶,防止去磷酸化,从而使 MTLC 保持磷酸化的活性状态。异丙肾上腺素通过与福斯可林类似的 cAMP 依赖性途径激活 MTLC,其作用是作为一种 beta 肾上腺素能激动剂增加 cAMP 并激活 PKA。Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶,使 MTLC 磷酸化,从而促进其活化。白屈菜红碱虽然主要是一种蛋白激酶 C(PKC)抑制剂,但也能诱导能够磷酸化和激活 MTLC 的代偿激酶活化。最后,TPA 和 PMA 都是 PKC 的强效激活剂,可直接使 MTLC 磷酸化,导致其活化。这些化学物质通过与细胞酶和信号通路的独特相互作用,促进了 MTLC 的磷酸化和随后的激活。

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Chelerythrine

34316-15-9sc-507380
100 mg
$540.00
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虽然是一种 PKC 抑制剂,但可导致替代激酶的代偿性激活,从而使 MTLC 磷酸化和激活。