MTLC アクチベーター

一般的なMTLC活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、PMA CAS 16561-29-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

MTLCの化学的活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路に関与し、その活性を高めることができる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化する能力で知られており、その結果、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）濃度が上昇する。cAMP濃度の上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。一旦活性化されると、PKAはMTLCをリン酸化することができ、これはこのタンパク質の機能活性を活性化するための重要なステップである。同様に、安定なcAMPアナログである8-Bromo-cAMPは、アデニル酸シクラーゼ活性化の必要性を回避し、PKAを直接活性化する。イオノマイシンは、カルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させるという異なるメカニズムで作用する。カルシウムイオンの急増は、MTLCをリン酸化することができるカルシウム依存性キナーゼを活性化し、それによってMTLCを活性化することができる。別のカルシウムイオノフォアであるA23187も、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、これらのキナーゼを活性化することによって、この効果を反映する。

タプシガルギンとカリンクリンAは、細胞内のリン酸化状態の調節を阻害することにより、その影響力を発揮する。タプシガルギンは、サルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）を阻害し、細胞質カルシウム濃度の上昇をもたらし、イオノマイシンやA23187と同様に、MTLCをリン酸化するキナーゼを活性化する。一方、カリンクリンAとオカダ酸はホスファターゼを阻害し、脱リン酸化を防ぐため、MTLCをリン酸化された活性状態に維持する。イソプロテレノールは、βアドレナリン作動薬として作用してcAMPを増加させ、PKAを活性化することで、フォルスコリンと同様のcAMP依存性経路を介してMTLCを活性化する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、MTLCをリン酸化してその活性化に寄与する。キレリスリンは、主にプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤として知られているが、MTLCをリン酸化し活性化することができる代償性キナーゼの活性化を誘導することができる。最後に、TPAとPMAはどちらもPKCの強力な活性化剤で、MTLCを直接リン酸化し、活性化に導くことができる。これらの化学物質はそれぞれ、細胞酵素やシグナル伝達経路とのユニークな相互作用を通して、MTLCのリン酸化とそれに続く活性化を促進する。